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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 知识产权 » 卡格列净的晶型专利有多大价值？
北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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ljzfine

铁虫 (著名写手)
无水晶型老外肯定做过，因为任何情况下第一想到的肯定是制备不带结晶水或结晶溶剂的晶型。可老外为啥不报道不带结晶水或结晶溶剂的晶型呢？估计不带结晶水的晶型极不稳定，或者极易吸水变成带结晶水的。
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11楼2015-03-29 20:33:10
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ljzfine

铁虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

无水晶型老外肯定做过。因为任何情况下第一想到的肯定是制备不带结晶水或结晶溶剂的晶型，也肯定会设法制备不带结晶水或结晶溶剂的晶型。可老外为啥不报道不带结晶水或结晶溶剂的晶型呢？估计不带结晶水的晶型极不稳定，或者极易吸水变成带结晶水的。还有苏州的晶型并无稳定性数据报道，这对做药来说是极为重要的，不稳定的东西如何做药？其理由是无水的只需294mg即相当于老外的300mg,挺搞笑的理由。
所以我认为该晶型专利应该价值不大。
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12楼2015-03-29 20:37:41
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三木之春

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

最近参加挑战杯就是做的卡格列净L-脯氨酸的共晶    新晶型数据还不错  专利受理了还没批
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13楼2015-05-25 22:48:51
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dagege2

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
12楼: Originally posted by ljzfine at 2015-03-29 20:37:41
无水晶型老外肯定做过。因为任何情况下第一想到的肯定是制备不带结晶水或结晶溶剂的晶型，也肯定会设法制备不带结晶水或结晶溶剂的晶型。可老外为啥不报道不带结晶水或结晶溶剂的晶型呢？估计不带结晶水的晶型极不稳 ...

1.根据DVS数据看貌似不容易转化成水合物。水合物稳定性应该不是问题。
2.稳定性数据估计是来不及做抢优先权。
3.老外做出无水物也会上专利的，而不会因为不稳定，就不上专利。无水物老外没做就是不好，逻辑错误。此外，如果你认真读专利，就发现无水物是无法直接制备的，是从辛醇溶剂合物转化过来的，应该不是很容易发现的无水物。
真想学东西，读专利要仔细些，不要只有肤浅的认识，还夸夸其谈。
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14楼2015-06-10 19:47:36
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ljzfine

铁虫 (著名写手)
引用回帖:
14楼: Originally posted by dagege2 at 2015-06-10 19:47:36
1.根据DVS数据看貌似不容易转化成水合物。水合物稳定性应该不是问题。
2.稳定性数据估计是来不及做抢优先权。
3.老外做出无水物也会上专利的，而不会因为不稳定，就不上专利。无水物老外没做就是不好，逻辑错误。 ...

不知你写过几篇晶型专利？
晶型研究需要对新晶型晶型稳定性研究，比较其在动物体内的活性是否与现有药用晶型有差别，各晶型之间的转化研究？晶型的互变研究等
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15楼2015-06-10 22:05:52
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dagege2

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
15楼: Originally posted by ljzfine at 2015-06-10 22:05:52
不知你写过几篇晶型专利？
晶型研究需要对新晶型晶型稳定性研究，比较其在动物体内的活性是否与现有药用晶型有差别，各晶型之间的转化研究？晶型的互变研究等...

你的说法貌似，貌似合理，其实晶型专利研究竞争激励，等你把这些数据都弄齐了，优先权早被被人占了。你那套报药的方式，在专利里还是省省吧。你也不清楚别人专利的用途，也许是自己开发，也许是转让。所以不需要在公开太多。也不知道你看过几篇晶型专利，包括原研专利都不会公开如你所述的那么多内容。所以，一般都是满足新颖性和创造性的最低要求。公开越多保护力度与弱的道理，不知道你这写过很多专利的人，是否懂得。
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16楼2015-06-11 07:01:57
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dagege2

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
15楼: Originally posted by ljzfine at 2015-06-10 22:05:52
不知你写过几篇晶型专利？
晶型研究需要对新晶型晶型稳定性研究，比较其在动物体内的活性是否与现有药用晶型有差别，各晶型之间的转化研究？晶型的互变研究等...

还有，别的小错误也顺便指点一下， “比较其在动物体内的活性”，比较的是PK或者生物利用度，而非活性。各晶型之间的转化研究＝互变研究。
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17楼2015-06-11 07:10:14
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zhangya

金虫 (正式写手)
应该说，稳定性研究后新晶型能和原研采用晶型数据一致，是较小概率的事件，很多是做了努力，却无理想结果，这个专利有无意义，只要稳定性数据观察一下既能明了，特别是影响因素试验，很快就能得到结果的。
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18楼2015-06-11 09:06:52
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miaozi951

银虫 (正式写手)
引用回帖:
16楼: Originally posted by dagege2 at 2015-06-11 07:01:57
你的说法貌似，貌似合理，其实晶型专利研究竞争激励，等你把这些数据都弄齐了，优先权早被被人占了。你那套报药的方式，在专利里还是省省吧。你也不清楚别人专利的用途，也许是自己开发，也许是转让。所以不需要在 ...

个人对专利和成药的理解：
1）专利的新颖性和创造性，或者说专利有权并不等于实用性，这是药物专利的一个误区。
2）原研没报道无水晶型，有可能没有做出来，也有可能是一个“坑”，就等着大家跳。
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总在奔走
19楼2015-06-11 09:59:31
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miaozi951

银虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

个人对专利和成药的理解：
1）专利的新颖性和创造性，或者说专利有权并不等于实用性，这是药物专利的一个误区。
2）原研没报道无水晶型，有可能没有做出来，也有可能是一个“坑”，就等着大家跳。
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总在奔走
20楼2015-06-11 09:59:46
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