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铁虫 (正式写手)

general

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[求助] 溶出现象求助已有5人参与

在做一个难溶性药物，处方组成（自制与原研处方一样，工艺也差不多）为220mgAPI，150mg乳糖、16mg交联聚维酮，剩下的就是润滑剂神马的了，湿法制粒后填充胶囊。现在自制和参比在盐酸中溶出现象、曲线一致，但在水、ph4.5、ph6.8的介质中差别很大，自制2~6min可以崩解开成类似混悬液状；参比45min胶囊壳溶蚀玩了，粉体成了一个胶囊装的大块在那里。原料药在水、ph4.5、ph6.8介质中几乎不溶。请求遇到类似的情况的指导一下。

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伟大的人不需要个人签名

1楼 2014-10-27 16:04:16

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铁虫 (正式写手)

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引用回帖:

11楼: Originally posted by wzq_2004608 at 2014-10-31 11:11:49
建议如下：
1 在制剂中的API晶型是否与原研一致。
2 API应为pH依赖型，注意考察除盐酸介质外的其他介质中表面活性剂的种类及用量，使原研制剂能够分散且缓慢溶出。原研结块的状态比较溶出没有意义。
3 原研制剂为 ...

谢谢你的交流，问题已基本解决并做了技术转移。
其实在过研究的过程中各方面质量和参比制剂都一致，就是在pH4.5、pH6.8、纯化水中的溶出现象不一致（溶出度数据一致的）。考察了工艺、填充机填充、水分、不同型号的辅料组成比例的影响，都没有意思，个人认为是原料粒度的影响，但部门领导不认同，公司也不能提供其他粒度的原料（API粒度10um一下，合成出来就这么小；参比制剂为140um）；后来公司战略考虑，改变了合成工艺，原料粒度与参比制剂相似了，问题就解决了。