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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 目前主要问题是：包衣片溶出度5、10分钟RSD大
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prettyxlx

新虫 (初入文坛)

[求助] 目前主要问题是：包衣片溶出度5、10分钟RSD大已有4人参与

主药水中溶解度为2-3mg/ml，处方如下：主药600、淀粉60、微晶纤维素（内加）24、高取代羟丙纤维素（5%溶液，内加）11.8、微晶纤维素（外加）93.8、羧甲基淀粉钠42、硬脂酸镁8.4，共计840。湿法制粒（后面3个外加）。处方基本与原研处方类似。目前主要问题是：包衣片溶出度5、10分钟RSD大。素片RSD一般合格，但存在杯底堆积与溶出度相关，（堆积多，溶出度小）。与原研崩解差异显著：原研1分钟之前慢慢溶蚀，分成两半则马上崩解。而自研约3分钟左右慢慢溶蚀崩解。溶出条件：50rpm,浆法。请各位同行不吝赐教。
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1楼2014-03-10 00:13:35
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
prettyxlx(星海慧儿代发): 金币+2, 有帮助，多谢回帖交流。 2014-03-11 10:30:11
在工艺关键参数上应该下工夫研究，比如制备颗粒的粒径、硬度、水分、片剂硬度等进行筛选，部分参数的优劣常常影响改变溶出情况，工艺的优劣所制备的片剂常常溶出均一性差别较大
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青春无悔
2楼2014-03-10 08:34:20
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smxlzj

新虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
那你包衣目的是什么，仅仅掩味，就没必要包衣那么厚；或者改换溶解较快的包衣粉材质。
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4楼2014-03-10 10:15:21
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发
引用回帖:
3楼: Originally posted by prettyxlx at 2014-03-10 10:08:58
谢谢！颗粒的粒径分布之前一般是小于80目的占绝大多数，后面改变制粒参数，40-60目占绝大多数，RSD没有明显改变。片剂硬度变化对RSD的影响也不明显。颗粒水分是常规的1-3%。...

颗粒的性质有时候影响较大，不仅是颗粒粒径，还指其一些性质，比如制粒的时候加浆量、加浆速率、搅拌速率、搅拌时间等，颗粒特性的不同对片剂前期崩解或者释放影响显著；另外，崩解剂的加入方式也可以进行考察；原料药虽然溶解性能不错，有时候也可以考虑控制下粒径，观察对溶出是否有影响
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青春无悔
5楼2014-03-10 11:17:31
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发
引用回帖:
6楼: Originally posted by prettyxlx at 2014-03-10 12:22:21
谢谢！加浆量会根据颗粒制粒情况微调，若加入量少，比较干，会影响到流动性。加浆速率、搅拌速率、搅拌时间进行一定的调节，会显示颗粒粒径有差异，堆密度、振实密度有差异。但对溶出度RSD改善不明显。可能还需更系 ...

具体的情况不了解，还是需要系统比较，国外研究更细致些，一个个因素排除吧，通过比较来验证
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青春无悔
8楼2014-03-10 12:40:11
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hexinhua0920

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
prettyxlx(星海慧儿代发): 金币+1, 有帮助，多谢回帖交流。 2014-03-11 10:30:55
很大程度是辅料性质问题，国外辅料和国内辅料差异很大的
当然可以好好考虑工艺
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9楼2014-03-11 09:18:20
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wenwenlzmc

新虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
你的溶出条件是有标准么，标准时50rpm么，为什么不提高转速，看你的片子那么大，杯底肯定会有堆积，这样一般PSD都会比较大。毕竟我们的工艺跟原研还是有差别的。
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10楼2014-03-11 11:48:16
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普通回帖

prettyxlx

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
2楼: Originally posted by wangyc3 at 2014-03-10 08:34:20
在工艺关键参数上应该下工夫研究，比如制备颗粒的粒径、硬度、水分、片剂硬度等进行筛选，部分参数的优劣常常影响改变溶出情况，工艺的优劣所制备的片剂常常溶出均一性差别较大

谢谢！颗粒的粒径分布之前一般是小于80目的占绝大多数，后面改变制粒参数，40-60目占绝大多数，RSD没有明显改变。片剂硬度变化对RSD的影响也不明显。颗粒水分是常规的1-3%。
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3楼2014-03-10 10:08:58
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prettyxlx

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
5楼: Originally posted by wangyc3 at 2014-03-10 11:17:31
颗粒的性质有时候影响较大，不仅是颗粒粒径，还指其一些性质，比如制粒的时候加浆量、加浆速率、搅拌速率、搅拌时间等，颗粒特性的不同对片剂前期崩解或者释放影响显著；另外，崩解剂的加入方式也可以进行考察；原 ...

谢谢！加浆量会根据颗粒制粒情况微调，若加入量少，比较干，会影响到流动性。加浆速率、搅拌速率、搅拌时间进行一定的调节，会显示颗粒粒径有差异，堆密度、振实密度有差异。但对溶出度RSD改善不明显。可能还需更系统的研究。崩解剂的内外加入方式影响不大。原料药粒径比较小。
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6楼2014-03-10 12:22:21
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prettyxlx

新虫 (初入文坛)
引用回帖:
4楼: Originally posted by smxlzj at 2014-03-10 10:15:21
那你包衣目的是什么，仅仅掩味，就没必要包衣那么厚；或者改换溶解较快的包衣粉材质。

包衣不是很厚，约1%。但对5min影响有10多个点，有个别的会降很多。也试过几种包衣材料，都有此现象。
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7楼2014-03-10 12:24:50
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