| 查看: 4915 | 回复: 26 | |||||||||||||||||||||
痴梦潇湘木虫 (著名写手)
|
[交流]
全球小分子药物热门靶点（2013年版）已有22人参与
|
||||||||||||||||||||
|
原创文章，禁止转载！ 2013年小分子药物研发集中在肿瘤、丙肝、糖尿病、炎症四大治疗领域： （1）肿瘤：Bcr-Abl、EGFR、PDGFR、VEGFR、HER-2等著名激酶靶点已成为历史，目前以PI3K/Akt/mTOR、RAS/RAF/MEK/ERK两条通路最为火热，ALK、c-Met、CDK4/6、PARP也不错，Hedgehog、Notch两条信号通路受关注，MDM2-p53、Bcl-2/Bcl-xL等蛋白-蛋白相互作用靶点从学术界进入工业界。 （2）丙肝：Gliead以108亿美元高价收购Pharmasset引爆抗丙肝药物研发，NS5B、NS5A、NS3/4A三个靶点各有千秋，最后可能采用HIV类似的鸡尾酒疗法如ABT-450。目前sofosbuvir的市值飙升至285亿美元，Gliead收购Pharmasset两年间已净赚180亿美元以上，从目前数据来看兑现可能性极大。 （3）糖尿病：继DPP-4抑制剂之后，SGLT成为口服降糖新靶点，企业间的强强联合展现得淋漓尽致。从目前情况来看，canagliflozin、dapagliflozin、empagliflozin、ertugliflozin四个分子，7家超级企业足以将市场瓜分干净。若无新靶点发现，新世纪以来的口服降糖药研发热潮将很快谢幕。 （4）炎症：由于炎症相关的自身免疫性疾病缺乏有效的小分子药物，JAK抑制剂是目前的抢手货，Pfizer敢把化学小分子卖生物大分子的价。2012年，Abbott为了拿下JAK1抑制剂GLPG0634，开出13.5亿美元的高价，当时该药只是刚完成Proof of Concept试验。 另外阿尔兹海默病是目前的高风险领域，大多都在等MK-8931的试验结果。 PI3K/Akt/mTOR通路抑制剂（包括PI3K抑制剂、Akt抑制剂、PI3K/mTOR双靶点抑制剂） 适应症：乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、多发性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤等 Pfizer: PF-05212384（II期） Roche: RG7440（I期）、RG7604（I期）、pictilisib（II期）、RG7422（II期） Glaxosmithkline: GSK2636771（I期）、GSK2141795（I期）、GSK2110183（II期） Merck: MK-2206 Novartis: buparlisib（III期）、BEZ235（II期）、BYL719（II期） Sanofi: SAR245408（II期）、SAR245409（II期）、SAR260301（I期） AstraZenca: AZD5363（I期）、AZD8186（I期） Bayer: 代号未知（II期）、代号未知（I期） Eli Lilly: p70S6/AKT双靶点抑制剂（I期）、PI3K/mTOR双靶点抑制剂（I期） Gilead: idelalisib（III期）、GS-9820（II期） RAS/RAF/MEK/ERK通路抑制剂（包括MEK-1/2抑制剂、Raf抑制剂） 适应症：恶性黑色素瘤、肺癌、结直肠癌等 Pfizer: PD-0325901（I期） Roche: vemurafenib（上市）、RG7421（III期）、RG7167（I期）、RG7304（I期）、RG7420（I期） Glaxosmithkline: trametinib（上市）、dabrafenib（上市） Novartis: MEK162（II期） AstraZenca: selumetinib（II期） Bayer: refametinib（II期） Sanofi: MSC1936369B（I期） ALK抑制剂 适应症：非小细胞肺癌、淋巴瘤 Roche: RG7853（II期） Novartis: LDK-378（III期） Eli Lilly: enzastaurin（III期） c-Met抑制剂 适应症：肿瘤 Glaxosmithkline: foretinib（II期） Sanofi: SAR125844（I期） AstraZenca: volitinib（I期） Eli Lilly: LY2801653（II期） CDK4/6抑制剂 适应症：乳腺癌 Pfizer: palbociclib（III期） Eli Lilly: LY2835219（II期） Bayer: 代号未知（I期） Hedgehog通路抑制剂（Smo抑制剂） 适应症：基底细胞癌 Roche: vismodegib（上市） Novartis: erismodegib（III期） Eli Lilly: LY2940680（II期） Notch通路抑制剂（γ-secretase抑制剂） 适应症：肿瘤 Pfizer: PF-03084014（I期） Eli Lilly: 代号未知（I期） MDM2-p53抑制剂 适应症：肿瘤 Roche: RG7388 Sanofi: SAR405838 Bcl-2/ Bcl-xL抑制剂 适应症：慢性淋巴细胞白血病 Roche: RG7601（II期） AbbVie: ABT-199（II期）、ABT-263（II期） ChK1抑制剂 适应症：肿瘤 Roche: RG7602（I期）、RG7741（I期） Eli Lilly: LY2606368（II期） PARP抑制剂 适应症：非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌 Pfizer: rucaparib（II期） AbbVie: veliparib（II期） Sanofi: iniparib（III期） AstraZenca: olaparib（III期） HCV NS5B聚合酶抑制剂（包括核苷类、非核苷类） 适应症：HCV感染 Roche: mericitabine（II期）、setrobuvir（II期） Boehringer Ingelheim: BI 207127（III期） Gilead: sofosbuvir（III期）、tegobuvir（II期）、GS-9669（II期） HCV NS5A抑制剂 适应症：HCV感染 Bristol-Myers Squibb: daclatasvir（III期） Gilead: ledipasvir（III期）、GS-5816（II期） Merck: MK-8742（II期） Glaxosmithkline: GSK2336805（II期） Novartis: alisporivir（II期） HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂 适应症：HCV感染 Johnson & Johnson: simeprevir（III期） Roche: danoprevir（II期） Merck: MK-5172（II期）、vaniprevir（III期） Bristol-Myers Squibb: asunaprevir（III期） Boehringer Ingelheim: BI 201335（III期） AbbVie: ABT-450（III期） Gilead: GS-9451（II期） JAK1/2/3抑制剂 适应症：类风湿性关节炎、骨髓纤维化、肿瘤 Pfizer: tofacitinib（上市） Eli Lilly: baricitinib（III期）、LY2784544（II期） Novartis: ruxolitinib（上市） Sanofi: SAR302503（III期） Glaxosmithkline: GSK2586184（II期） BACE抑制剂（β-secretase抑制剂） 适应症：阿尔兹海默病 Roche: RG7129（I期） Merck: MK-8931（II期） SGLT1/2抑制剂 适应症：II型糖尿病 Pfizer/Merck: ertugliflozin（II期） Glaxosmithkline: GSK1614235（I期） Johnson & Johnson: canagliflozin（上市） AstraZenca/Bristol-Myers Squib: dapagliflozin（上市） Boehringer Ingelheim/Eli Lilly: empagliflozin（III期） Novartis: LIK066（II期） [ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-8-20 at 09:13 ] |
回复此楼» 收录本帖的淘帖专辑推荐
 ‘药物、有机合成研究员’资料大全 | 药物工艺 | 王氏合成资源与交流 | 颛顼药学 |
| 药物化学 | 旁门左道 | 原料药 | 充电 |
| 药物化学方向 | 药物相关 | 药酷 | 淘淘淘逃 |
| 研发工作相关 | 新药创新之路 | 软件 | Cancer Drug Reach |
| FDA相关信息 | 药物化学 |
» 本帖已获得的红花（最新10朵）
蝈蝈小胖» 猜你喜欢
药学及相关专业申博求助
已经有22人回复
-
关于电还原硝酸根
已经有0人回复
-
药理学论文润色/翻译怎么收费?
已经有57人回复
-
分析方法
已经有1人回复
-
XRD图谱解析
已经有2人回复
-
引入醛基
已经有2人回复
» 本主题相关商家推荐: (我也要在这里推广)
» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
- 2013年4月份全球药企交易亮点
已经有13人回复
- 小分子靶向抗肿瘤药物临床研究策略探讨及案例分析
已经有7人回复
- 求中药单体分子与靶点蛋白的docking处理
已经有5人回复
- 2012年FDA批准新药回顾 获批数量持续回升
已经有5人回复
- J. Med. Chem. 2012年报道的三个新靶点（UT、PfNDH2、ApoE4）
已经有15人回复
- 小分子靶向治疗药物简介
已经有304人回复
- 计算机模拟筛选，全球最大的小分子筛选化合物库的天然产物库资料
已经有7人回复
- 我国“替尼类”（酪氨酸激酶抑制剂）抗肿瘤药的市场现状
已经有15人回复
- BPS医药系统（一款药物靶点筛选、科研课题设计平台系统）
已经有4人回复
- 多克隆抗体药物为何兴盛。
已经有7人回复
- 计算机模拟药物分子结构的建议
已经有12人回复
- 【求助】肿瘤药物作用靶点怎么研究？
已经有8人回复
- 【讨论】关于分子靶向药物的思考
已经有9人回复
- 【求助】国内做蛋白质核磁共振和X晶体衍射的单位
已经有5人回复
- 【求助】哪种药物分子比较小，且适合做靶向释药模型
已经有15人回复
- 【讨论】如何确定药物设计的靶点
已经有3人回复
药道人
荣誉版主 (文坛精英)
净由秽生，明从闇出
-
专家经验: +71 - DRDEPI: 1
- 应助: 38 (小学生)
- 贵宾: 6.92
- 金币: 27088.1
- 散金: 9994
- 红花: 143
- 沙发: 178
- 帖子: 25004
- 在线: 1355.3小时
- 虫号: 336426
- 注册: 2007-04-01
- 性别: GG
- 专业: 道教
- 管辖: 金融投资
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
河边的芦苇: 金币+1, 感谢点评 2013-12-07 10:31:11
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
河边的芦苇: 金币+1, 感谢点评 2013-12-07 10:31:11
|
我来简单评论下 pi3k、ras等这些老靶点，出新药可能高，出好药难，其他比较新的靶点容易出现黑马 丙肝这么多年，也应该出个重磅了，遗憾的是国内厂家都不重视 糖尿病的slgt2我不是很看好，这个靶点药物研发明显速度过快，而且在glp-1和dpp4还没有成为主流时，不觉得能出彩 jak这个靶点实在是可惜，ruxolitinib根本不是治疗风湿的，而tofacitinib欧盟直接拒了，为什么？疗效不如人，安全性差不多，唯一的优势是剂型（尤其是中国） BACE完全不看好，这么多年老年痴呆一直研发受阻，可见没有基础理论的重大突破，这一领域根本出不了药。 |
9楼2013-08-20 09:12:01
houjinglhy
荣誉版主 (文坛精英)
表达自由，人权之基。
- DRDEPI: 1
- 应助: 21 (小学生)
- 贵宾: 0.911
- 金币: 5168.5
- 散金: 3205
- 红花: 137
- 沙发: 93
- 帖子: 10564
- 在线: 912.9小时
- 虫号: 461324
- 注册: 2007-11-18
- 专业: 生物技术药物
- 管辖: 公派出国
想了解单抗类药物的热门靶点4楼2013-08-20 08:12:37
xb1205
至尊木虫 (著名写手)
- 应助: 2 (幼儿园)
- 贵宾: 0.43
- 金币: 1350.2
- 散金: 3604
- 红花: 44
- 沙发: 1
- 帖子: 2949
- 在线: 1833.5小时
- 虫号: 1307359
- 注册: 2011-05-26
- 专业: 药物化学
2楼2013-08-20 02:25:55
zhulang51
铁杆木虫 (正式写手)
- 应助: 1 (幼儿园)
- 金币: 9419.4
- 散金: 66
- 红花: 2
- 帖子: 540
- 在线: 125.8小时
- 虫号: 744801
- 注册: 2009-04-10
- 专业: 药物化学
3楼2013-08-20 08:04:59
pufanlg
木虫 (正式写手)
- 应助: 2 (幼儿园)
- 金币: 4994.5
- 散金: 66
- 红花: 2
- 帖子: 962
- 在线: 580.2小时
- 虫号: 512284
- 注册: 2008-02-26
- 专业: 合成药物化学
5楼2013-08-20 08:22:43
pingzibuman
至尊木虫 (著名写手)
- 应助: 49 (小学生)
- 金币: 17354.1
- 散金: 22
- 红花: 9
- 帖子: 2365
- 在线: 183.8小时
- 虫号: 1103230
- 注册: 2010-09-19
- 性别: GG
- 专业: 合成药物化学
6楼2013-08-20 08:22:53
mgfudan
铁杆木虫 (著名写手)
mgfudan
- 应助: 40 (小学生)
- 金币: 6300.5
- 散金: 173
- 红花: 14
- 帖子: 2167
- 在线: 496小时
- 虫号: 2549915
- 注册: 2013-07-17
- 性别: MM
- 专业: 药物化学
7楼2013-08-20 08:57:58
 |
8楼2013-08-20 09:10:51
痴梦潇湘
木虫 (著名写手)
- 应助: 16 (小学生)
- 金币: 3897.3
- 散金: 2200
- 红花: 107
- 沙发: 8
- 帖子: 2857
- 在线: 1192.5小时
- 虫号: 1120792
- 注册: 2010-10-12
- 性别: GG
- 专业: 药物化学
10楼2013-08-20 09:12:54
5