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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)


[交流] 全球小分子药物热门靶点(2013年版)已有22人参与

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2013年小分子药物研发集中在肿瘤、丙肝、糖尿病、炎症四大治疗领域:
(1)肿瘤:Bcr-Abl、EGFR、PDGFR、VEGFR、HER-2等著名激酶靶点已成为历史,目前以PI3K/Akt/mTOR、RAS/RAF/MEK/ERK两条通路最为火热,ALK、c-Met、CDK4/6、PARP也不错,Hedgehog、Notch两条信号通路受关注,MDM2-p53、Bcl-2/Bcl-xL等蛋白-蛋白相互作用靶点从学术界进入工业界。
(2)丙肝:Gliead以108亿美元高价收购Pharmasset引爆抗丙肝药物研发,NS5B、NS5A、NS3/4A三个靶点各有千秋,最后可能采用HIV类似的鸡尾酒疗法如ABT-450。目前sofosbuvir的市值飙升至285亿美元,Gliead收购Pharmasset两年间已净赚180亿美元以上,从目前数据来看兑现可能性极大。
(3)糖尿病:继DPP-4抑制剂之后,SGLT成为口服降糖新靶点,企业间的强强联合展现得淋漓尽致。从目前情况来看,canagliflozin、dapagliflozin、empagliflozin、ertugliflozin四个分子,7家超级企业足以将市场瓜分干净。若无新靶点发现,新世纪以来的口服降糖药研发热潮将很快谢幕。
(4)炎症:由于炎症相关的自身免疫性疾病缺乏有效的小分子药物,JAK抑制剂是目前的抢手货,Pfizer敢把化学小分子卖生物大分子的价。2012年,Abbott为了拿下JAK1抑制剂GLPG0634,开出13.5亿美元的高价,当时该药只是刚完成Proof of Concept试验。
另外阿尔兹海默病是目前的高风险领域,大多都在等MK-8931的试验结果。

PI3K/Akt/mTOR通路抑制剂(包括PI3K抑制剂、Akt抑制剂、PI3K/mTOR双靶点抑制剂)
适应症:乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、多发性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤等
Pfizer: PF-05212384(II期)
Roche: RG7440(I期)、RG7604(I期)、pictilisib(II期)、RG7422(II期)
Glaxosmithkline: GSK2636771(I期)、GSK2141795(I期)、GSK2110183(II期)
Merck: MK-2206
Novartis: buparlisib(III期)、BEZ235(II期)、BYL719(II期)
Sanofi: SAR245408(II期)、SAR245409(II期)、SAR260301(I期)
AstraZenca: AZD5363(I期)、AZD8186(I期)
Bayer: 代号未知(II期)、代号未知(I期)
Eli Lilly: p70S6/AKT双靶点抑制剂(I期)、PI3K/mTOR双靶点抑制剂(I期)
Gilead: idelalisib(III期)、GS-9820(II期)

RAS/RAF/MEK/ERK通路抑制剂(包括MEK-1/2抑制剂、Raf抑制剂)
适应症:恶性黑色素瘤、肺癌、结直肠癌等
Pfizer: PD-0325901(I期)
Roche: vemurafenib(上市)、RG7421(III期)、RG7167(I期)、RG7304(I期)、RG7420(I期)
Glaxosmithkline: trametinib(上市)、dabrafenib(上市)
Novartis: MEK162(II期)
AstraZenca: selumetinib(II期)
Bayer: refametinib(II期)
Sanofi: MSC1936369B(I期)

ALK抑制剂
适应症:非小细胞肺癌、淋巴瘤
Roche: RG7853(II期)
Novartis: LDK-378(III期)
Eli Lilly: enzastaurin(III期)

c-Met抑制剂
适应症:肿瘤
Glaxosmithkline: foretinib(II期)
Sanofi: SAR125844(I期)
AstraZenca: volitinib(I期)
Eli Lilly: LY2801653(II期)

CDK4/6抑制剂
适应症:乳腺癌
Pfizer: palbociclib(III期)
Eli Lilly: LY2835219(II期)
Bayer: 代号未知(I期)

Hedgehog通路抑制剂(Smo抑制剂)
适应症:基底细胞癌
Roche: vismodegib(上市)
Novartis: erismodegib(III期)
Eli Lilly: LY2940680(II期)

Notch通路抑制剂(γ-secretase抑制剂)
适应症:肿瘤
Pfizer: PF-03084014(I期)
Eli Lilly: 代号未知(I期)

MDM2-p53抑制剂
适应症:肿瘤
Roche: RG7388
Sanofi: SAR405838

Bcl-2/ Bcl-xL抑制剂
适应症:慢性淋巴细胞白血病
Roche: RG7601(II期)
AbbVie: ABT-199(II期)、ABT-263(II期)

ChK1抑制剂
适应症:肿瘤
Roche: RG7602(I期)、RG7741(I期)
Eli Lilly: LY2606368(II期)

PARP抑制剂
适应症:非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌
Pfizer: rucaparib(II期)
AbbVie: veliparib(II期)
Sanofi: iniparib(III期)
AstraZenca: olaparib(III期)

HCV NS5B聚合酶抑制剂(包括核苷类、非核苷类)
适应症:HCV感染
Roche: mericitabine(II期)、setrobuvir(II期)
Boehringer Ingelheim: BI 207127(III期)
Gilead: sofosbuvir(III期)、tegobuvir(II期)、GS-9669(II期)

HCV NS5A抑制剂
适应症:HCV感染
Bristol-Myers Squibb: daclatasvir(III期)
Gilead: ledipasvir(III期)、GS-5816(II期)
Merck: MK-8742(II期)
Glaxosmithkline: GSK2336805(II期)
Novartis: alisporivir(II期)

HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂
适应症:HCV感染
Johnson & Johnson: simeprevir(III期)
Roche: danoprevir(II期)
Merck: MK-5172(II期)、vaniprevir(III期)
Bristol-Myers Squibb: asunaprevir(III期)
Boehringer Ingelheim: BI 201335(III期)
AbbVie: ABT-450(III期)
Gilead: GS-9451(II期)

JAK1/2/3抑制剂
适应症:类风湿性关节炎、骨髓纤维化、肿瘤
Pfizer: tofacitinib(上市)
Eli Lilly: baricitinib(III期)、LY2784544(II期)
Novartis: ruxolitinib(上市)
Sanofi: SAR302503(III期)
Glaxosmithkline: GSK2586184(II期)

BACE抑制剂(β-secretase抑制剂)
适应症:阿尔兹海默病
Roche: RG7129(I期)
Merck: MK-8931(II期)

SGLT1/2抑制剂
适应症:II型糖尿病
Pfizer/Merck: ertugliflozin(II期)
Glaxosmithkline: GSK1614235(I期)
Johnson & Johnson: canagliflozin(上市)
AstraZenca/Bristol-Myers Squib: dapagliflozin(上市)
Boehringer Ingelheim/Eli Lilly: empagliflozin(III期)
Novartis: LIK066(II期)

[ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-8-20 at 09:13 ]
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houjinglhy

荣誉版主 (文坛精英)

表达自由,人权之基。

优秀版主


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
想了解单抗类药物的热门靶点
从小就学习鲁迅,直到现在才体会到他当时是多么的绝望和无助,却仍要用尽最后一丝力气声嘶力竭的呐喊!
4楼2013-08-20 08:12:37
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查看全部 27 个回答

xb1205

至尊木虫 (著名写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
呵呵,能说说热门靶点变迁的缘由背后的动力更好。

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
2楼2013-08-20 02:25:55
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mgfudan

铁杆木虫 (著名写手)

mgfudan


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
问什么没有收录瑞格菲尼Regorafnib,该药作用于RAS-RAF-通路的激酶抑制剂,是索拉非尼的类似物,其化学结构中仅仅比Sorafnibe多出一个氟原子。
mgfudan
7楼2013-08-20 08:57:58
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药道人

荣誉版主 (文坛精英)

净由秽生,明从闇出

优秀版主优秀版主

★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
河边的芦苇: 金币+1, 感谢点评 2013-12-07 10:31:11
我来简单评论下
pi3k、ras等这些老靶点,出新药可能高,出好药难,其他比较新的靶点容易出现黑马

丙肝这么多年,也应该出个重磅了,遗憾的是国内厂家都不重视

糖尿病的slgt2我不是很看好,这个靶点药物研发明显速度过快,而且在glp-1和dpp4还没有成为主流时,不觉得能出彩

jak这个靶点实在是可惜,ruxolitinib根本不是治疗风湿的,而tofacitinib欧盟直接拒了,为什么?疗效不如人,安全性差不多,唯一的优势是剂型(尤其是中国)

BACE完全不看好,这么多年老年痴呆一直研发受阻,可见没有基础理论的重大突破,这一领域根本出不了药。
来时胡涂去时迷,空在人间走这回。未曾生我谁是我,生我之后我是谁?长大成人方知我,合眼朦胧又是谁?不如不来也不去,亦无烦恼亦无悲。
9楼2013-08-20 09:12:01
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