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kingluyi23金虫 (职业作家)
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求大神：主药在近中性介质PH（水和6.8）溶出慢，湿法制粒出问题？
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如题，我现在在做一个主药，其在近中性介质，即水和6.8中溶出金币原研片慢很多，之前尝试加入了表面活性剂泊洛沙姆（以粘合剂形式加入），有一两个处方结果良好（确实提高了溶出）。。。但后面又做了几次处方，确重现不出来了，让我很是DAN疼啊！ 处方大概是这样：主药+甘露醇+淀粉 粘合剂：3%HPC-+5%泊洛沙姆（100g水）。 请教各位：导致溶出再次变慢的原因。 (1.制粒过程的原因，颗粒太湿？ 2.甘露醇型号问题？ 3 粘合剂问题？泊洛沙姆问题？ 4.分析仪器方法问题？ 5.其他原因？？？？？） 在下 湿法制粒工艺做得也不多，可能很多小地方不够严谨，造成疏漏而不自知，故在此请教虫友们，谢谢了！） |
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2楼2013-07-29 16:45:09
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【答案】应助回帖
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kingluyi23: 金币+30, ★★★★★最佳答案, 20 2013-07-31 11:26:14
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kingluyi23: 金币+30, ★★★★★最佳答案, 20 2013-07-31 11:26:14
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不知道具体药物，只能就事论事了！ 1,制粒过程的原因，颗粒太湿？ 有可能，太湿则HPC加入量必定多，HPC有一定延缓释放的作用。即便没有HPC，水太多，也会使颗粒变得更结实更硬，也是不利于溶出的。 解决之道：1、考虑试一下别加HPC，粘合剂经常不是必须的；2、试试减少水用量，以制粒结果粉末混搭颗粒的形式比较适宜。 2、甘露醇型号问题？ 不太可能，目前甘露醇的所谓型号差异，主要体现在两个方面。1、工艺差异：如喷雾干燥制备的甘露醇和非喷雾干燥制备的；2、粒径差异，粒子大些，还是细些等。个人认为这些对溶出的影响应不是最关键的。 建议，不用优先考虑这个因素。 3、粘合剂问题？泊洛沙姆问题？ 有可能，HPC事实上有不同粘度的型号，比如说L，比如说M，等等，其粘度差异很大，对溶出影响的差异也很大。至于泊洛沙姆起助溶作用，考虑资质问题它目前可选的型号是有限的，它影响的主要是助溶效果，而不是延迟释放。当然表现结果相类。 建议，换低粘度HPC，如上说直接不用了。尝试粉末加入泊洛沙姆，或以SDS替换或联合使用等。 4、分析仪器方法问题？ 不认为是个重点，因为你和RLD应该是平行做的，这个出问题的可能性不大。 建议排除完所有工艺因素后再考虑. 5、其他原因？ 当然有可能。 比如RLD选用原料的晶型、粒径可曾有明确信息？原研是否存在一些特殊的工艺特征，比如说固体分散等。而这些事需要做充分的资料调研和对药品的足够认识来判断的！只可一一而论。 |
3楼2013-07-29 17:43:12
暄其1712
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多谢大神指教！ 原研专利并无提到对主药进行了微粉化，其只保护了一种酸性助溶剂。 我回忆之前的处方，确实制粒过程中有点湿，有结块出现。而且我粘合剂中的HPC-L是配的3%，也在怀疑是不是这个粘合剂加多了阻碍了在6.8中的溶出？ 片子在水中只能溶解到60%，这个原研片也是一样的。重点是在6.8介质中，原研片15min就能溶出90%了，而我的自制片15min溶出连85%都达不到啊！（无语泪先流。。）。现在调整了粘合剂，只配1%HPC-L，泊洛沙姆5%，还加入了1%SDS联合使用，还改用70/30水和乙醇配制粘合剂。保证制粒过程适当，颗粒良好，再看结果。 5楼2013-07-31 11:25:36
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8楼2013-08-23 09:58:04
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