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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 酸中不稳定药物在体内如何吸收
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cherry8505

铜虫 (小有名气)

[求助] 酸中不稳定药物在体内如何吸收

最近，在做一个肠溶制剂，主药在酸中不稳定，甚至在PH6.0、PH6.8都不稳定，在PH8.0左右才稳定，突然有个疑问，此药是在小肠吸收后起作用，药典的人工肠液PH是6.8，岂不是此药在肠道还没等吸收就会降解，如何在体内吸收起作用呢，还有，正常人的肠液PH到底是多少呢？
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1楼 2013-05-07 13:45:11
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News

专家顾问 (职业作家)

【答案】应助回帖

★ ★
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痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2013-05-08 08:32:43
cherry8505: 金币+1, ★有帮助 2013-05-08 14:16:53
MM，我就遇到过这种情况。
阿奇霉素干混悬剂，辉瑞的。做pH1.0介质，投下去，15min取样，进样，神马都没有了。对照品配好立即进样，峰面积与水配制的相比小许多，进完一针，进第二针主峰几乎消失。与你的情况类似。
但是临床人家是有效果的，所以溶出度作为一种质控、处方筛选的工具是其最大的用处，与体内一致，还差许多。
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水滴石穿！！
2楼2013-05-07 14:15:17
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sdgxlijin

禁虫 (小有名气)
★
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痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2013-05-09 08:29:34
本帖内容被屏蔽
3楼2013-05-08 09:55:54
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cherry8505

铜虫 (小有名气)
引用回帖:
3楼: Originally posted by sdgxlijin at 2013-05-08 09:55:54
肠道各段的pH值不同，从上到下pH值逐渐增高。做成肠溶制剂后，只有在碱性条件下主药才能溶出来，从而保证不被酸破坏。

药典中人工肠液PH为6.8，而主药在此PH条件下不稳定，我的意思是如果肠液PH真是6.8，药物岂不是在体内会降解，再说了，小肠的PH不是弱碱性的吗？6.8算中性吧？
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4楼2013-05-08 14:24:07
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yinmin9521

铁杆木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2013-05-09 08:29:39
cherry8505: 金币+1, ★有帮助, 制剂中加入PH调节剂，这个可以有~~ 2013-05-09 09:36:13
人体内不同肠段pH不同，由于肠道环境差异可导致不同的吸收效果。
如果不能对药物分子进行修饰，可以考虑制剂中加入pH调节剂，或者制剂采用特定肠溶包衣后肠道定位，或者采用吸收促进剂促。反正药物、制剂、肠道，改变一个因素就可以。我觉得。
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5楼2013-05-08 16:28:39
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星星的眼睛

铁杆木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2013-05-09 08:29:44
引用回帖:
4楼: Originally posted by cherry8505 at 2013-05-08 14:24:07
药典中人工肠液PH为6.8，而主药在此PH条件下不稳定，我的意思是如果肠液PH真是6.8，药物岂不是在体内会降解，再说了，小肠的PH不是弱碱性的吗？6.8算中性吧？...

人工肠液不代表整个肠道，肠道中不少部位PH是大于这个值的
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6楼2013-05-08 19:04:17
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小波往前冲

新虫 (初入文坛)
请问，你这个在酸中不稳定的药物是什么？我的课题中需要一种这样的药，谢谢啦
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7楼2014-11-04 00:02:58
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