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原料药粉末直接可以装入肠溶胶囊中吗?
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我想直接把原料药装入胶囊中,请问可行吗? 不用加别的辅料吗?这样直接装药粉会不会对胃肠道产生很强的毒副作用呀? 我的是抗肿瘤药,在肠中溶解后药粉会很散开.这样肠中的药物浓度会很强啊.这样对胃肠道刺激应该比较大. 另外我的化合物PH=6.86溶解度只有100ug/ml左右.这样可以不加辅料让他自身就起缓释作用吧? 加外:我直接药粉装胶囊可以直接用于临床剂型吗?用到人身上 有没有现在上市的药是直接药粉灌胶囊中的制剂呢?请提示一下啊,我不是做制剂的.现在学习过程中. 我做动物药效实验的时候是直接把原料药溶解在水中直接灌胃的.现在做成胶囊应该和水中也差不多吧. |
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Lorin_ella
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【答案】应助回帖
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感谢参与，应助指数 +1
豆哥: 金币+2, 谢谢参与 2012-08-11 14:29:41
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首先说你最重要的一点，抗肿瘤药物一般毒性都是很大的，不加辅料你能确保安全不？半数致死量是多少，你确定了吗？ 另外，你说的最后一点：你溶于水中直接用的，那水的pH是多少？浓度是多大呢？你能保证胶囊壳在强酸性环境的胃中不会被破坏吗？如果破坏了，那你的原料药在强酸性环境下稳定吗？在强酸性环境下溶解度又怎么样呢？而肠道是偏碱性的环境，溶解性又怎么样呢？很多时候不能想当然的去做，科研是严谨论证得出正确的结论，不是猜想，不是盲目的做。 辅料的作用是干什么的？这个你还是好好的查一下吧，你想想你的一粒胶囊就要装200到300mg的药粉，这是什么概念？ 你这样子的做药的话人都会被毒死的。有些抗肿瘤的药物毒性跟氰化钾都不相上下的。不多说了，自己斟酌吧。 |
2楼2012-08-10 18:33:12
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首先说你最重要的一点，抗肿瘤药物一般毒性都是很大的，不加辅料你能确保安全不？半数致死量是多少，你确定了吗？ 半致死剂量：2g/kg(小鼠) 另外，你说的最后一点：你溶于水中直接用的，那水的pH是多少？ PH值为3~4 浓度是多大呢？你能保证胶囊壳在强酸性环境的胃中不会被破坏吗？如果破坏了，那你的原料药在强酸性环境下稳定吗？ 酸中不稳定，所以用肠溶胶囊灌装。今天试了一下原料药在PH=6.8缓冲液中的溶出度。10min 32%, 35min 51%,, 70min 62%, 145min 71%.下次再试一下原料直接装胶囊。 在强酸性环境下溶解度又怎么样呢？而肠道是偏碱性的环境，溶解性又怎么样呢？ PH=4.5 500ug/ml PH=6.8 100ug/ml PH=7.4 50ug/ml 很多时候不能想当然的去做，科研是严谨论证得出正确的结论，不是猜想，不是盲目的做。 辅料的作用是干什么的？这个你还是好好的查一下吧，你想想你的一粒胶囊就要装200到300mg的药粉，这是什么概念？ 你这样子的做药的话人都会被毒死的。有些抗肿瘤的药物毒性跟氰化钾都不相上下的。不多说了，自己斟酌吧。 我会先用大鼠灌胃给药试一下药动学和毒性反应。 |
3楼2012-08-11 00:04:03
4楼2012-08-11 00:10:10
Lorin_ella
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【答案】应助回帖
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2g/kg还是2mg/kg呢？如果是2g/kg那绝对是安全的。有效的血药浓度是多少呢？药物在体内代谢的半衰期又是多少呢？ 我查中国专利有些产品可以直接灌胶囊啊！ 中国专利你也信啊！其实辅料的作用就是要调节药物的溶出效果、崩解和溶解度。药物的给药途径是根据性质来的，也就是说剂型是根据性质和作用位点来确定的。比如说治疗糖尿病的胰岛素，如果口服的话在就会被消化掉，只能注射。药物的剂型也是很有讲究的，不适合口服的药物经常会做成注射剂或外用制剂；有些药物剂型不同，作用位点就变了，治疗的疾病也不一样了，因此，别小看辅料的作用。你说的口服不让捣的意思我不太明白，我猜想你的药物可能不太适合口服吧。 |
5楼2012-08-11 08:10:45
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8楼2012-08-11 13:31:00