| 查看: 1563 | 回复: 7 | ||
[求助]
原料药粉末直接可以装入肠溶胶囊中吗?
|
|
我想直接把原料药装入胶囊中,请问可行吗? 不用加别的辅料吗?这样直接装药粉会不会对胃肠道产生很强的毒副作用呀? 我的是抗肿瘤药,在肠中溶解后药粉会很散开.这样肠中的药物浓度会很强啊.这样对胃肠道刺激应该比较大. 另外我的化合物PH=6.86溶解度只有100ug/ml左右.这样可以不加辅料让他自身就起缓释作用吧? 加外:我直接药粉装胶囊可以直接用于临床剂型吗?用到人身上 有没有现在上市的药是直接药粉灌胶囊中的制剂呢?请提示一下啊,我不是做制剂的.现在学习过程中. 我做动物药效实验的时候是直接把原料药溶解在水中直接灌胃的.现在做成胶囊应该和水中也差不多吧. |
回复此楼» 猜你喜欢
北科281学硕材料求调剂
已经有6人回复
-
328求调剂，英语六级551，有科研经历
已经有10人回复
-
298求调剂
已经有6人回复
-
310求调剂
已经有4人回复
-
311求调剂
已经有6人回复
-
307求调剂
已经有11人回复
-
材料与化工085600，总分304，本科有两篇sci参与，求调剂
已经有5人回复
-
315分，诚求调剂，材料与化工085600
已经有3人回复
-
求调剂一志愿海大，0703化学学硕304分，有大创项目，四级已过
已经有10人回复
-
招08考数学
已经有8人回复
» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
- 美沙拉秦原料药以及肠溶片 BP2012 USP35 标准
已经有6人回复
- 中药粉末直接灌装胶囊剂辅料问题
已经有10人回复
- 关于肠溶胶囊 耐酸力以及含量均匀度的测定问题
已经有5人回复
- 求助治疗抑郁的欣百达(盐酸度洛西汀肠溶胶囊的说明书，最好是PDF版本的！
已经有8人回复
- 原料药注册需要找原研厂家吗？
已经有35人回复
- 原料药制胶囊时吸湿性大，该如何解决？加什么辅料可以解决问题？
已经有4人回复
- 【讨论】一类me too 药送安评的原料药必须在GMP厂房生产吗?
已经有7人回复
- 【讨论】送安评和药代的原料药有要求吗?
已经有6人回复
- 拿身体去拼实验，值吗？
已经有114人回复
Lorin_ella
木虫 (正式写手)
- 应助: 108 (高中生)
- 金币: 2673.8
- 红花: 8
- 帖子: 431
- 在线: 101.1小时
- 虫号: 1883039
- 注册: 2012-07-07
- 性别: GG
- 专业: 合成药物化学
【答案】应助回帖
★ ★
感谢参与，应助指数 +1
豆哥: 金币+2, 谢谢参与 2012-08-11 14:29:41
感谢参与，应助指数 +1
豆哥: 金币+2, 谢谢参与 2012-08-11 14:29:41
|
首先说你最重要的一点，抗肿瘤药物一般毒性都是很大的，不加辅料你能确保安全不？半数致死量是多少，你确定了吗？ 另外，你说的最后一点：你溶于水中直接用的，那水的pH是多少？浓度是多大呢？你能保证胶囊壳在强酸性环境的胃中不会被破坏吗？如果破坏了，那你的原料药在强酸性环境下稳定吗？在强酸性环境下溶解度又怎么样呢？而肠道是偏碱性的环境，溶解性又怎么样呢？很多时候不能想当然的去做，科研是严谨论证得出正确的结论，不是猜想，不是盲目的做。 辅料的作用是干什么的？这个你还是好好的查一下吧，你想想你的一粒胶囊就要装200到300mg的药粉，这是什么概念？ 你这样子的做药的话人都会被毒死的。有些抗肿瘤的药物毒性跟氰化钾都不相上下的。不多说了，自己斟酌吧。 |
2楼2012-08-10 18:33:12
|
首先说你最重要的一点，抗肿瘤药物一般毒性都是很大的，不加辅料你能确保安全不？半数致死量是多少，你确定了吗？ 半致死剂量：2g/kg(小鼠) 另外，你说的最后一点：你溶于水中直接用的，那水的pH是多少？ PH值为3~4 浓度是多大呢？你能保证胶囊壳在强酸性环境的胃中不会被破坏吗？如果破坏了，那你的原料药在强酸性环境下稳定吗？ 酸中不稳定，所以用肠溶胶囊灌装。今天试了一下原料药在PH=6.8缓冲液中的溶出度。10min 32%, 35min 51%,, 70min 62%, 145min 71%.下次再试一下原料直接装胶囊。 在强酸性环境下溶解度又怎么样呢？而肠道是偏碱性的环境，溶解性又怎么样呢？ PH=4.5 500ug/ml PH=6.8 100ug/ml PH=7.4 50ug/ml 很多时候不能想当然的去做，科研是严谨论证得出正确的结论，不是猜想，不是盲目的做。 辅料的作用是干什么的？这个你还是好好的查一下吧，你想想你的一粒胶囊就要装200到300mg的药粉，这是什么概念？ 你这样子的做药的话人都会被毒死的。有些抗肿瘤的药物毒性跟氰化钾都不相上下的。不多说了，自己斟酌吧。 我会先用大鼠灌胃给药试一下药动学和毒性反应。 |
3楼2012-08-11 00:04:03
4楼2012-08-11 00:10:10
Lorin_ella
木虫 (正式写手)
- 应助: 108 (高中生)
- 金币: 2673.8
- 红花: 8
- 帖子: 431
- 在线: 101.1小时
- 虫号: 1883039
- 注册: 2012-07-07
- 性别: GG
- 专业: 合成药物化学
【答案】应助回帖
|
2g/kg还是2mg/kg呢？如果是2g/kg那绝对是安全的。有效的血药浓度是多少呢？药物在体内代谢的半衰期又是多少呢？ 我查中国专利有些产品可以直接灌胶囊啊！ 中国专利你也信啊！其实辅料的作用就是要调节药物的溶出效果、崩解和溶解度。药物的给药途径是根据性质来的，也就是说剂型是根据性质和作用位点来确定的。比如说治疗糖尿病的胰岛素，如果口服的话在就会被消化掉，只能注射。药物的剂型也是很有讲究的，不适合口服的药物经常会做成注射剂或外用制剂；有些药物剂型不同，作用位点就变了，治疗的疾病也不一样了，因此，别小看辅料的作用。你说的口服不让捣的意思我不太明白，我猜想你的药物可能不太适合口服吧。 |
5楼2012-08-11 08:10:45
6楼2012-08-11 08:56:38
7楼2012-08-11 09:39:13
Lorin_ella
木虫 (正式写手)
- 应助: 108 (高中生)
- 金币: 2673.8
- 红花: 8
- 帖子: 431
- 在线: 101.1小时
- 虫号: 1883039
- 注册: 2012-07-07
- 性别: GG
- 专业: 合成药物化学
8楼2012-08-11 13:31:00
