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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » GZD824有希望成为下一个埃克替尼
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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)

[交流] GZD824有希望成为下一个埃克替尼已有18人参与

Bcr-Abl抑制剂：GZD824（临床前）
研发单位：广州生物医药与健康研究所
适应症：慢性粒细胞白血病
化合物结构：

参考文献：J Med Chem. 2013, 56, 879-894.

PD/PK：
大鼠（口服）：Tmax=4h；T1/2=10.6h；F=48%

临床前研究：
1.0 mg/kg的GZD824与50 mg/kg的伊马替尼抗癌效果相当；
5.0 mg/kg的GZD824可完全抑制癌细胞；
100 mg/kg的伊马替尼对Bcr-AblT315I癌细胞完全无效，20 mg/kg的GZD824效果明显。

2011年1月，GZD824荣获“联想之星”第四届中国科学院青年创业大赛金奖。

GZD824与Ponatinib结构变化不大，活性相差也很小，很有希望成为下一个埃克替尼。

不知道这个化合物的专利拿下来没有？有没有医药公司接手这个化合物？知道情况的说说。
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1楼2013-04-11 14:02:31
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古可ぷ

荣誉版主 (文坛精英)

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niebiao2008: 金币+1, 欢迎交流 2013-04-12 13:28:55
埃克替尼也不是那么好，楼主也太推崇了
埃克替尼的结构与tarceva（厄罗替尼）相似，埃克替尼的专利已经被驳回了

另外，sFDA说，批这个药是特殊情况，以后不会再有。可以看看埃克替尼的评价概述。 凯美纳是一日三次，半衰期短，与进口的没法比。而且价格不菲，凯美纳一个月12000，易瑞沙15000，特罗凯16500，也没有便宜多少，如果能在6000左右还不错
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非吾小天下，才高而已；非吾纵古今，时赋而已；非吾睨九州，宏观而已；三非焉罪？无梦至胜
9楼2013-04-11 21:22:16
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wjswift

至尊木虫 (职业作家)

看文献，做实验......
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
专利还没授权吧？CN201010216603，WO2012000304
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    • 2013-04-11 15:56:43, 2.39 M
Darwin said, a scientific man ought to have no wishes, no affections, - a mere heart of stone.
2楼2013-04-11 15:55:40
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gwmgyp

版主 (知名作家)

搬砖将

优秀版主优秀版主
★
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替尼真是泛滥了，大家都疯了，做吧，
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gwmgyp
31楼2013-04-12 17:01:29
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路基亚的暴诞

金虫 (正式写手)
★ ★
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古可ぷ: 金币+1, 鼓励探讨 2013-05-19 21:32:59
帕纳替尼的优点就在于对于伊马替尼，厄洛替尼和达沙替尼等治疗无效的CML患者仍旧有效，多数耐药性的产生跟基因的点突变，尤其是T351I这个有密切关系，当然还有超过15种点突变，怕那替尼第一次做到“泛”抑制剂的水平，对于常见的突变仍旧是有效的，问题在于这个结构怎么就达到“Pan”的水平了，············
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41楼2013-05-19 13:14:00
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普通回帖

痴梦潇湘

木虫 (著名写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by wjswift at 2013-04-11 15:55:40
专利还没授权吧？CN201010216603，WO2012000304

谢谢提供材料，这个专利授权还早呢，文章都出来了，我原以为他早就申请专利了。
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3楼2013-04-11 16:26:11
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zjutwangdong

新虫 (正式写手)
强啊！！！
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学习、分享、交流
4楼2013-04-11 19:16:25
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混沌5083

金虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
引用回帖:
3楼: Originally posted by 痴梦潇湘 at 2013-04-11 16:26:11
谢谢提供材料，这个专利授权还早呢，文章都出来了，我原以为他早就申请专利了。...

这个分子是我们课题组做的，它的专利申请早就递交了，只不过还没有授权而已，文章发表是在专利申请递交后提交的……
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5楼2013-04-11 20:50:57
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jbs811

铁杆木虫 (著名写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
标题党。就算老丁的这个可以上市，到时候这类药也够泛滥了，抗生素一般。
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6楼2013-04-11 20:57:12
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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)
引用回帖:
6楼: Originally posted by jbs811 at 2013-04-11 20:57:12
标题党。就算老丁的这个可以上市，到时候这类药也够泛滥了，抗生素一般。

以前我也这么认为，但现在不这么看了，要说泛滥，沙坦类药物都泛滥10年了，阿利沙坦还是卖出了不错的价钱。AP24534去年才上市，销售情况还行，GZD824如果推进得快的话，2018年左右就可以上市，虽然替尼类抗肿瘤药很多，但针对耐药癌细胞的并不多，我还是比较看好这个分子的。
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7楼2013-04-11 21:11:12
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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)
引用回帖:
5楼: Originally posted by 混沌5083 at 2013-04-11 20:50:57
这个分子是我们课题组做的，它的专利申请早就递交了，只不过还没有授权而已，文章发表是在专利申请递交后提交的……...

冒昧地问一下，这个分子打算怎么处理？我看动物实验数据挺好的，应该肯定是要报临床的。
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8楼2013-04-11 21:15:14
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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)
引用回帖:
9楼: Originally posted by 古可ぷ at 2013-04-11 21:22:16
埃克替尼也不是那么好，楼主也太推崇了
埃克替尼的结构与tarceva（厄罗替尼）相似，埃克替尼的专利已经被驳回了

另外，sFDA说，批这个药是特殊情况，以后不会再有。可以看看埃克替尼的评价概述。 凯美纳是一日三 ...

这也是我最困惑的地方，是什么原因导致两个相似的结构半衰期相差10倍以上，还是说体内羟基化位点就在改动的两个亚甲基上？

[ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-4-12 at 12:17 ]
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10楼2013-04-11 21:55:59
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