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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)

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[交流] GZD824有希望成为下一个埃克替尼已有18人参与

Bcr-Abl抑制剂：GZD824（临床前）
研发单位：广州生物医药与健康研究所
适应症：慢性粒细胞白血病
化合物结构：

参考文献：J Med Chem. 2013, 56, 879-894.

PD/PK：
大鼠（口服）：Tmax=4h；T1/2=10.6h；F=48%

临床前研究：
1.0 mg/kg的GZD824与50 mg/kg的伊马替尼抗癌效果相当；
5.0 mg/kg的GZD824可完全抑制癌细胞；
100 mg/kg的伊马替尼对Bcr-AblT315I癌细胞完全无效，20 mg/kg的GZD824效果明显。

2011年1月，GZD824荣获“联想之星”第四届中国科学院青年创业大赛金奖。

GZD824与Ponatinib结构变化不大，活性相差也很小，很有希望成为下一个埃克替尼。

不知道这个化合物的专利拿下来没有？有没有医药公司接手这个化合物？知道情况的说说。

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Eviler17

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1楼2013-04-11 14:02:31

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路基亚的暴诞

金虫 (正式写手)

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小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
古可ぷ: 金币+1, 鼓励探讨 2013-05-19 21:32:59

帕纳替尼的优点就在于对于伊马替尼，厄洛替尼和达沙替尼等治疗无效的CML患者仍旧有效，多数耐药性的产生跟基因的点突变，尤其是T351I这个有密切关系，当然还有超过15种点突变，怕那替尼第一次做到“泛”抑制剂的水平，对于常见的突变仍旧是有效的，问题在于这个结构怎么就达到“Pan”的水平了，············