应《网络安全法》要求，自2017年10月1日起，未进行实名认证将不得使用互联网跟帖服务。为保障您的帐号能够正常使用，请尽快对帐号进行手机号验证，感谢您的理解与支持！

24小时热门版块排行榜    

小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » GZD824有希望成为下一个埃克替尼
北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
441/5返回列表12345下一页
查看: 3948  |  回复: 43
只看楼主 @他人 存档 新回复提醒 (忽略) 收藏    在APP中查看

痴梦潇湘

木虫 (著名写手)

[交流] GZD824有希望成为下一个埃克替尼 已有18人参与

Bcr-Abl抑制剂：GZD824（临床前）
研发单位：广州生物医药与健康研究所
适应症：慢性粒细胞白血病
化合物结构：

参考文献：J Med Chem. 2013, 56, 879-894.

PD/PK：
大鼠（口服）：Tmax=4h；T1/2=10.6h；F=48%

临床前研究：
1.0 mg/kg的GZD824与50 mg/kg的伊马替尼抗癌效果相当；
5.0 mg/kg的GZD824可完全抑制癌细胞；
100 mg/kg的伊马替尼对Bcr-AblT315I癌细胞完全无效，20 mg/kg的GZD824效果明显。

2011年1月，GZD824荣获“联想之星”第四届中国科学院青年创业大赛金奖。

GZD824与Ponatinib结构变化不大，活性相差也很小，很有希望成为下一个埃克替尼。

不知道这个化合物的专利拿下来没有？有没有医药公司接手这个化合物？知道情况的说说。
回复此楼

» 收录本帖的淘帖专辑推荐

新药研发必备资料 药物合成 新药研发 泮托拉唑
药物 育儿

» 本帖已获得的红花（最新10朵）

Eviler17

» 猜你喜欢

» 本主题相关商家推荐: (我也要在这里推广)
1楼 2013-04-11 14:02:31
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

古可ぷ

荣誉版主 (文坛精英)

优秀区长优秀版主优秀版主
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
niebiao2008: 金币+1, 欢迎交流 2013-04-12 13:28:55
埃克替尼也不是那么好，楼主也太推崇了
埃克替尼的结构与tarceva（厄罗替尼）相似，埃克替尼的专利已经被驳回了

另外，sFDA说，批这个药是特殊情况，以后不会再有。可以看看埃克替尼的评价概述。 凯美纳是一日三次，半衰期短，与进口的没法比。而且价格不菲，凯美纳一个月12000，易瑞沙15000，特罗凯16500，也没有便宜多少，如果能在6000左右还不错
赞一下(2人) 回复此楼
非吾小天下，才高而已；非吾纵古今，时赋而已；非吾睨九州，宏观而已；三非焉罪？无梦至胜
9楼2013-04-11 21:22:16
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

wjswift

至尊木虫 (职业作家)

看文献，做实验......
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
专利还没授权吧？CN201010216603，WO2012000304
赞一下(1人) 回复此楼

» 本帖附件资源列表

  • 欢迎监督和反馈：小木虫仅提供交流平台，不对该内容负责。
    本内容由用户自主发布，如果其内容涉及到知识产权问题，其责任在于用户本人，如对版权有异议，请联系邮箱：xiaomuchong@tal.com
  • 附件 1 : WO2012000304A1.pdf
    • 2013-04-11 15:56:43, 2.39 M
Darwin said, a scientific man ought to have no wishes, no affections, - a mere heart of stone.
2楼2013-04-11 15:55:40
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

gwmgyp

版主 (知名作家)

搬砖将

优秀版主优秀版主
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
替尼真是泛滥了，大家都疯了，做吧，
赞一下(1人) 回复此楼
gwmgyp
31楼2013-04-12 17:01:29
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

路基亚的暴诞

金虫 (正式写手)
★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
古可ぷ: 金币+1, 鼓励探讨 2013-05-19 21:32:59
帕纳替尼的优点就在于对于伊马替尼，厄洛替尼和达沙替尼等治疗无效的CML患者仍旧有效，多数耐药性的产生跟基因的点突变，尤其是T351I这个有密切关系，当然还有超过15种点突变，怕那替尼第一次做到“泛”抑制剂的水平，对于常见的突变仍旧是有效的，问题在于这个结构怎么就达到“Pan”的水平了，············
赞一下(1人) 回复此楼
41楼2013-05-19 13:14:00
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
普通回帖

痴梦潇湘

木虫 (著名写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by wjswift at 2013-04-11 15:55:40
专利还没授权吧？CN201010216603，WO2012000304

谢谢提供材料，这个专利授权还早呢，文章都出来了，我原以为他早就申请专利了。
赞一下 回复此楼
3楼2013-04-11 16:26:11
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

zjutwangdong

新虫 (正式写手)
强啊！！！
回复此楼
学习、分享、交流
4楼2013-04-11 19:16:25
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

混沌5083

金虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
引用回帖:
3楼: Originally posted by 痴梦潇湘 at 2013-04-11 16:26:11
谢谢提供材料，这个专利授权还早呢，文章都出来了，我原以为他早就申请专利了。...

这个分子是我们课题组做的，它的专利申请早就递交了，只不过还没有授权而已，文章发表是在专利申请递交后提交的……
赞一下 回复此楼
5楼2013-04-11 20:50:57
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

jbs811

铁杆木虫 (著名写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
标题党。就算老丁的这个可以上市，到时候这类药也够泛滥了，抗生素一般。
赞一下 回复此楼
6楼2013-04-11 20:57:12
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

痴梦潇湘

木虫 (著名写手)
引用回帖:
6楼: Originally posted by jbs811 at 2013-04-11 20:57:12
标题党。就算老丁的这个可以上市，到时候这类药也够泛滥了，抗生素一般。

以前我也这么认为，但现在不这么看了，要说泛滥，沙坦类药物都泛滥10年了，阿利沙坦还是卖出了不错的价钱。AP24534去年才上市，销售情况还行，GZD824如果推进得快的话，2018年左右就可以上市，虽然替尼类抗肿瘤药很多，但针对耐药癌细胞的并不多，我还是比较看好这个分子的。
赞一下 回复此楼
7楼2013-04-11 21:11:12
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

痴梦潇湘

木虫 (著名写手)
引用回帖:
5楼: Originally posted by 混沌5083 at 2013-04-11 20:50:57
这个分子是我们课题组做的，它的专利申请早就递交了，只不过还没有授权而已，文章发表是在专利申请递交后提交的……...

冒昧地问一下，这个分子打算怎么处理？我看动物实验数据挺好的，应该肯定是要报临床的。
赞一下 回复此楼
8楼2013-04-11 21:15:14
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

痴梦潇湘

木虫 (著名写手)
引用回帖:
9楼: Originally posted by 古可ぷ at 2013-04-11 21:22:16
埃克替尼也不是那么好，楼主也太推崇了
埃克替尼的结构与tarceva（厄罗替尼）相似，埃克替尼的专利已经被驳回了

另外，sFDA说，批这个药是特殊情况，以后不会再有。可以看看埃克替尼的评价概述。 凯美纳是一日三 ...

这也是我最困惑的地方，是什么原因导致两个相似的结构半衰期相差10倍以上，还是说体内羟基化位点就在改动的两个亚甲基上？

[ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-4-12 at 12:17 ]
赞一下 回复此楼
10楼2013-04-11 21:55:59
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
相关版块跳转 我要订阅楼主 痴梦潇湘 的主题更新
441/5返回列表12345下一页
普通表情 龙 兔 虎 猫 高级回复 (可上传附件)
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[考研] 291求调剂 +6 Y-cap 2026-03-29 7/350 2026-04-04 12:02 by asdhh1991
[考研] 270化工求调剂 +7 海苔花生饼 2026-03-28 7/350 2026-04-04 10:03 by 一切OK
[考研] 271分求调剂学校 +11 zph158488！ 2026-04-02 11/550 2026-04-04 01:06 by userper
[考研] 288求调剂 一志愿哈工大 材料与化工 +39 洛神哥哥 2026-03-31 41/2050 2026-04-03 21:51 by qlm5820
[考研] 考研调剂 +5 小sun要好运 2026-04-03 5/250 2026-04-03 21:43 by 啵啵啵0119
[考研] 322求调剂 +4 FZAC123 2026-04-03 4/200 2026-04-03 20:55 by zhq0425
[考研] 兽医调剂 +3 wh119216 2026-04-02 3/150 2026-04-03 19:34 by zrongyan
[考研] 338求调剂 +7 晟功? 2026-04-03 7/350 2026-04-03 16:46 by wxiongid
[考研] 化学调剂 +9 艾志恒 2026-04-03 10/500 2026-04-03 15:51 by 晴空210210
[考研] 0854求调剂 +3 assdll 2026-04-03 3/150 2026-04-03 14:32 by fxue1114
[考研] 285求调剂 +6 FZAC123 2026-03-30 6/300 2026-04-03 12:22 by xingguangj
[考研] 313求调剂 +3 ～微微凉～ 2026-04-03 3/150 2026-04-03 11:25 by 啵啵啵0119
[考研] 085600，320分求调剂 +6 大馋小子 2026-04-02 6/300 2026-04-02 21:54 by dongzh2009
[考研] 366求调剂一志愿东北大学 +8 运气来得若有似� 2026-04-02 8/400 2026-04-02 21:39 by dongzh2009
[考研] 311求调剂 +14 蓝月亮亮 2026-03-30 14/700 2026-04-02 12:18 by 1753564080
[考研] 0710生物学，325求调剂 +3 mkkkkkl 2026-04-01 3/150 2026-04-02 09:48 by Jaylen.
[考研] 070300化学专业279调剂 +10 哈哈哈^_^ 2026-03-31 10/500 2026-03-31 23:13 by liu823948201
[考研] 080200学硕，机械工程专业277分，求带走！ +4 瓶子PZ 2026-03-31 4/200 2026-03-31 20:16 by vgtyfty
[考研] 343求调剂 +8 爱羁绊 2026-03-28 8/400 2026-03-31 16:12 by 不吃魚的貓
[考研] 085601 329分调剂 +6 yzsa12 2026-03-31 6/300 2026-03-31 15:23 by yanflower7133
信息提示
关闭
请填处理意见
关闭