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痴梦潇湘

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[交流] GZD824有希望成为下一个埃克替尼已有18人参与

Bcr-Abl抑制剂：GZD824（临床前）
研发单位：广州生物医药与健康研究所
适应症：慢性粒细胞白血病
化合物结构：

参考文献：J Med Chem. 2013, 56, 879-894.

PD/PK：
大鼠（口服）：Tmax=4h；T1/2=10.6h；F=48%

临床前研究：
1.0 mg/kg的GZD824与50 mg/kg的伊马替尼抗癌效果相当；
5.0 mg/kg的GZD824可完全抑制癌细胞；
100 mg/kg的伊马替尼对Bcr-AblT315I癌细胞完全无效，20 mg/kg的GZD824效果明显。

2011年1月，GZD824荣获“联想之星”第四届中国科学院青年创业大赛金奖。

GZD824与Ponatinib结构变化不大，活性相差也很小，很有希望成为下一个埃克替尼。

不知道这个化合物的专利拿下来没有？有没有医药公司接手这个化合物？知道情况的说说。

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1楼2013-04-11 14:02:31

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痴梦潇湘

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引用回帖:

9楼: Originally posted by 古可ぷ at 2013-04-11 21:22:16
埃克替尼也不是那么好，楼主也太推崇了
埃克替尼的结构与tarceva（厄罗替尼）相似，埃克替尼的专利已经被驳回了

另外，sFDA说，批这个药是特殊情况，以后不会再有。可以看看埃克替尼的评价概述。凯美纳是一日三 ...

这也是我最困惑的地方，是什么原因导致两个相似的结构半衰期相差10倍以上，还是说体内羟基化位点就在改动的两个亚甲基上？

[ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-4-12 at 12:17 ]