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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)


[交流] GZD824有希望成为下一个埃克替尼已有18人参与

Bcr-Abl抑制剂:GZD824(临床前)
研发单位:广州生物医药与健康研究所
适应症:慢性粒细胞白血病
化合物结构:

参考文献:J Med Chem. 2013, 56, 879-894.

PD/PK:
大鼠(口服):Tmax=4h;T1/2=10.6h;F=48%

临床前研究:
1.0 mg/kg的GZD824与50 mg/kg的伊马替尼抗癌效果相当;
5.0 mg/kg的GZD824可完全抑制癌细胞;
100 mg/kg的伊马替尼对Bcr-AblT315I癌细胞完全无效,20 mg/kg的GZD824效果明显。

2011年1月,GZD824荣获“联想之星”第四届中国科学院青年创业大赛金奖。

GZD824与Ponatinib结构变化不大,活性相差也很小,很有希望成为下一个埃克替尼。

不知道这个化合物的专利拿下来没有?有没有医药公司接手这个化合物?知道情况的说说。
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古可ぷ

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niebiao2008: 金币+1, 欢迎交流 2013-04-12 13:28:55
埃克替尼也不是那么好,楼主也太推崇了
埃克替尼的结构与tarceva(厄罗替尼)相似,埃克替尼的专利已经被驳回了

另外,sFDA说,批这个药是特殊情况,以后不会再有。可以看看埃克替尼的评价概述。 凯美纳是一日三次,半衰期短,与进口的没法比。而且价格不菲,凯美纳一个月12000,易瑞沙15000,特罗凯16500,也没有便宜多少,如果能在6000左右还不错
非吾小天下,才高而已;非吾纵古今,时赋而已;非吾睨九州,宏观而已;三非焉罪?无梦至胜
9楼2013-04-11 21:22:16
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10楼: Originally posted by 痴梦潇湘 at 2013-04-11 21:55:59
这也是我最困惑的地方,是什么原因导致两个相似的结构半衰期相差10倍以上,还是说体内羟基化位点就在改动的两个亚甲基上,贝达为什么没有继续研究?...

可能要考虑代谢方面的了,或者从代谢入手研究
看结构,不了解这方面的

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非吾小天下,才高而已;非吾纵古今,时赋而已;非吾睨九州,宏观而已;三非焉罪?无梦至胜
11楼2013-04-11 21:59:10
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14楼: Originally posted by mollyzhang at 2013-04-12 12:08:20
兄弟,从哪里看到埃克替尼的专利被驳回了? 是中国专利被驳回还是国际专利被驳回?...

国际
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15楼2013-04-12 12:11:44
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12楼: Originally posted by ml3029 at 2013-04-12 00:25:34
埃克替尼的专利已经被驳回哇?...

国际的
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16楼2013-04-12 12:12:02
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17楼: Originally posted by Eviler17 at 2013-04-12 12:21:26
各位大神,你们是通过什么途径了解到这些信息的,菜鸟羡慕不已啊,求答疑哇

有心总会能查到的
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18楼2013-04-12 12:28:06
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