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痴梦潇湘木虫 (著名写手)
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我国含“金”量最高的一篇药物化学论文 已有40人参与
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| 今天在图书馆浏览Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters杂志，偶然发现了这篇论文，它报道了埃克替尼的发现历程，从计算机模拟、设计合成到药代动力学评价，虽然只有短短5页，却抵得上国内几十篇博士论文。 |
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gooey
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marktiger: 金币+5, DRDEPI+1, 欢迎参与，欢迎常来。 2012-12-12 19:24:55
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朋友，你的说法有太多值得探讨。 1.你说“如果选厄洛替尼做对照，无疑是自己给自己设计障碍，公司的本质是尽可能地降低成本，规避风险，创造利润，说到底做新药是为了赚钱，既然sFDA没有规定不能用吉非替尼对照，就没有必要冒险。” 你这样说没错。但你如果把这种说法说得理直气壮，只有两种可能：一，你是贝达或者与贝达或埃克替尼利益相关的人；二，你并不真正清楚新药研发。要批准一个创新药，基于2点，一是现有临床的治疗手段是否满足需求（这就是FDA所提倡的unmet medical needs）;二是患者是否真正受益（这就是FDA所提倡的risk-benefit ratio）。这两点才是国际通行的，合乎科学的做法。按照我前面的回帖，埃克替尼被SFDA批准，能靠上哪一点？它被批准，正如我前面所说，是中国监管机制太落后，SFDA跟不上水平，但同时政府又有这方面需求，方方面面凑一块的结果。对于公司来说，选择最稳妥，最节约的方式是没错的，因为这是市场行为资本行为。但是，监管机构必须把关，因为药不同于其他商品。我们不说埃克替尼，假设另一个分子，即使完全没有专利问题，拿着同样的临床试验结果，在FDA和EMEA根本没有批准的可能。甚至，在临床试验方案被监管机构review的时候，就不会同意你这么去做。现在埃克替尼这么设计了，得到了这样的结果，被批了，只能说是奇迹。我们做新药创制的，必须遵循科学，必须认识到背景，客观对待。而不是把无知当王道，好像当年干天干地干革命一样。 2. 你说的临床，不对的地方太多。 一、临床必须GCP而非GLP。第二、创新药的全球多中心试验早就是必须的，哪一个重磅炸弹上市，没有过全球多中心试验？而是仅仅在中国或者印度做的？相反，中国由于监管体制以及临床试验水平太差，根本不是全球临床试验的重点区域。没有一个重磅炸弹的first in human是在中国做的，在中国做的也都是很后期了，为了global filing不得不做才来的。当然，现状有逐步改善的趋势。但绝非你所言，只能在中国或者印度做。第三，说钱。首先，如果东西好，临床试验的钱根本不可能是问题，要知道现在有多少大公司和VC在盯着，看有没有好东西，东西要是真好，可以合作，或者引入VC，钱绝不是问题。退一万不讲，国外大公司和VC都太专业，不好忽悠，那么中国政府的新药重大专项的钱也够多了吧，多好拿啊，贝达拿了多少好处？这钱怎么不拿去美国做啊，做个验证性临床，一两百例，钱绰绰有余，怎么不去做？归根到底还是东西不过硬。另外，你说在美国做临床不要认证，你又错了。真希望你不要有产品去美国报IND，否则怎么死都不知道。美国IND的30天，国内大部分人都知道30天，背后怎么操作，有多少东西，你都知道？我告诉你，临床试验监管是非常非常严的，想让FDA批准临床试验很难很难，只不过是体制规则和SFDA不同罢了。 [ Last edited by gooey on 2012-12-12 at 17:42 ] |
56楼2012-12-12 17:35:59
gooey
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呵呵，专利方面我不懂，我知道做药化的在专利方面都比较内行。 不过后面已经有朋友指出了它的世界专利已经是撤销了的。就算你说的它还保留了美国专利是确实的，又怎样呢？它还不是在中国有专利并上市了？ 你可以去看看它在欧洲有没有专利。为什么这么说，因为目前国际上EGFR抑制剂的两个已经上市的，一个厄洛替尼，一个吉非替尼；一个是罗氏的，一个是AZ的，都是欧洲的公司。 先不说埃克替尼的结构和厄洛替尼有多像，就是侧链环成冠醚。我们知道如果先出的专利覆盖过广的话，如果后出来的分子确实有重大的提高或优点是可以beat掉原先专利的claim的。但是为什么埃克替尼的临床只在中国做？为什么它的临床试验是选择吉非替尼去做头对头的比较？为什么不选择厄洛替尼，这个结构这么像的原研药去比，到底哪个好？这里面是有原因的。要知道吉非替尼在不区分人群的情况下，可以说基本上对非小细胞肺癌患者是没什么效果的，远不如厄洛替尼。只有到近年，发现在某些人群，如果事先区分好，吉非替尼才是敏感的。而国内埃克替尼的临床试验根本没有区分人群。所以说他这么做是有目的的。绝非像他宣传的那么美好。更过分的是，临床试验的统计检验是非劣效性检验，根本不是优效检验。也就是说，埃克替尼只要不必吉非替尼差就算通过了。而前面说，这种情况下吉非替尼基本可以认为是无效的。 说了这么多，你说这埃克替尼是咋回事呢？大家都是搞药的，要专业一点，别人云亦云，被很多东西蒙蔽了。要知道在目前的中国，药卖得好，真的更药好不好没多大关系。 不过最后，我也不是说要嘲讽贝达，或者看不起埃克替尼。毕竟能做到这一步已经很不错了，比起多年来只知道做仿制要强多了，很多人还做不到这一点。我的目的很明确，我们都是做科研的，那么事实是什么就是什么，别吹牛骗人，最看不惯，而且对于忽悠大众的宣传，我们内行人有必要站出来，理清楚以防误导。 |
53楼2012-12-12 16:10:54
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