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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)

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[交流] 我国含“金”量最高的一篇药物化学论文已有40人参与

今天在图书馆浏览Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters杂志，偶然发现了这篇论文，它报道了埃克替尼的发现历程，从计算机模拟、设计合成到药代动力学评价，虽然只有短短5页，却抵得上国内几十篇博士论文。

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附件 1 : SynthesisandbiologicalevaluationofcrownetherfusedquinazolineanaloguesaspotentEGFRinhibitors.pdf

2012-12-10 16:30:10, 723.35 K

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cwsl7

xuliangh87

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1楼 2012-12-10 16:30:33

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gooey

金虫 (初入文坛)

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引用回帖:

33楼: Originally posted by 痴梦潇湘 at 2012-12-11 18:34:10
埃克替尼是世界专利
WO03082830A1.pdf(1.75MB)
http://kuai.xunlei.com/d/LnU4DaNqBgzHUAQAa16?p=130497...

呵呵，专利方面我不懂，我知道做药化的在专利方面都比较内行。

不过后面已经有朋友指出了它的世界专利已经是撤销了的。就算你说的它还保留了美国专利是确实的，又怎样呢？它还不是在中国有专利并上市了？

你可以去看看它在欧洲有没有专利。为什么这么说，因为目前国际上EGFR抑制剂的两个已经上市的，一个厄洛替尼，一个吉非替尼；一个是罗氏的，一个是AZ的，都是欧洲的公司。

先不说埃克替尼的结构和厄洛替尼有多像，就是侧链环成冠醚。我们知道如果先出的专利覆盖过广的话，如果后出来的分子确实有重大的提高或优点是可以beat掉原先专利的claim的。但是为什么埃克替尼的临床只在中国做？为什么它的临床试验是选择吉非替尼去做头对头的比较？为什么不选择厄洛替尼，这个结构这么像的原研药去比，到底哪个好？这里面是有原因的。要知道吉非替尼在不区分人群的情况下，可以说基本上对非小细胞肺癌患者是没什么效果的，远不如厄洛替尼。只有到近年，发现在某些人群，如果事先区分好，吉非替尼才是敏感的。而国内埃克替尼的临床试验根本没有区分人群。所以说他这么做是有目的的。绝非像他宣传的那么美好。更过分的是，临床试验的统计检验是非劣效性检验，根本不是优效检验。也就是说，埃克替尼只要不必吉非替尼差就算通过了。而前面说，这种情况下吉非替尼基本可以认为是无效的。

说了这么多，你说这埃克替尼是咋回事呢？大家都是搞药的，要专业一点，别人云亦云，被很多东西蒙蔽了。要知道在目前的中国，药卖得好，真的更药好不好没多大关系。

不过最后，我也不是说要嘲讽贝达，或者看不起埃克替尼。毕竟能做到这一步已经很不错了，比起多年来只知道做仿制要强多了，很多人还做不到这一点。我的目的很明确，我们都是做科研的，那么事实是什么就是什么，别吹牛骗人，最看不惯，而且对于忽悠大众的宣传，我们内行人有必要站出来，理清楚以防误导。