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pepfsl

金虫 (正式写手)

[交流] 水溶性紫杉醇前药还有没有市场 已有7人参与

请教各位站友前辈,如果仅仅改善水溶性,得到的紫杉醇前药有没有开发意义?活性毒性皆相当。
另外,如果水溶性很好,MTD从30提高到100,等剂量下抑瘤作用相当或略弱,但毒性明显降低,可大剂量给药得到更好效果,有无开发意义?
文献报道的此类前药很多,有些进入过临床,但现在好像都不继续做了,如Protaxel,是不是紫杉醇没有市场了?
此类化合物,包括紫杉醇本身,固体稳定行都不是很好,如何通过制剂手段来达到2年有效期?
做药化的,刚开始,很多问题不懂,请赐教!
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dantwo

金虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
白蛋白结合型紫杉醇的效果很好,但是辅料来源是大问题,如果能找到替代白蛋白的载体材料应该比较有前途!一家之言!
9楼2012-10-30 08:27:35
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guobao123009

金虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
意义不大,没有药剂上改善的理想,而且体内解离,或者以整体起作用都不好搞清楚,那么多酯和酰胺键。。。。。涉及到的问题很多。。06年jmc有一篇水溶性紫杉醇前药的综述,你可以看一下。。。

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
2楼2012-09-13 18:39:47
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pepfsl

金虫 (正式写手)

引用回帖:
2楼: Originally posted by guobao123009 at 2012-09-13 18:39:47
意义不大,没有药剂上改善的理想,而且体内解离,或者以整体起作用都不好搞清楚,那么多酯和酰胺键。。。。。涉及到的问题很多。。06年jmc有一篇水溶性紫杉醇前药的综述,你可以看一下。。。
...

谢谢!
3楼2012-09-14 19:48:55
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liuyuwei1989

新虫 (初入文坛)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
有突破才行,如,不但毒性降低而且抗癌活性更强,能荣誉水
4楼2012-09-18 15:56:24
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