24小时热门版块排行榜    

查看: 1404  |  回复: 8

pepfsl

金虫 (正式写手)

[交流] 水溶性紫杉醇前药还有没有市场 已有7人参与

请教各位站友前辈,如果仅仅改善水溶性,得到的紫杉醇前药有没有开发意义?活性毒性皆相当。
另外,如果水溶性很好,MTD从30提高到100,等剂量下抑瘤作用相当或略弱,但毒性明显降低,可大剂量给药得到更好效果,有无开发意义?
文献报道的此类前药很多,有些进入过临床,但现在好像都不继续做了,如Protaxel,是不是紫杉醇没有市场了?
此类化合物,包括紫杉醇本身,固体稳定行都不是很好,如何通过制剂手段来达到2年有效期?
做药化的,刚开始,很多问题不懂,请赐教!
回复此楼
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

guobao123009

金虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
意义不大,没有药剂上改善的理想,而且体内解离,或者以整体起作用都不好搞清楚,那么多酯和酰胺键。。。。。涉及到的问题很多。。06年jmc有一篇水溶性紫杉醇前药的综述,你可以看一下。。。

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
2楼2012-09-13 18:39:47
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

pepfsl

金虫 (正式写手)

引用回帖:
2楼: Originally posted by guobao123009 at 2012-09-13 18:39:47
意义不大,没有药剂上改善的理想,而且体内解离,或者以整体起作用都不好搞清楚,那么多酯和酰胺键。。。。。涉及到的问题很多。。06年jmc有一篇水溶性紫杉醇前药的综述,你可以看一下。。。
...

谢谢!
3楼2012-09-14 19:48:55
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

liuyuwei1989

新虫 (初入文坛)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
有突破才行,如,不但毒性降低而且抗癌活性更强,能荣誉水
4楼2012-09-18 15:56:24
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

swallow13

禁虫 (正式写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
本帖内容被屏蔽

5楼2012-09-18 16:33:29
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

@拈花一笑@

银虫 (初入文坛)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
哪位大师有紫杉醇的核磁谱图(氢谱),急求!
6楼2012-10-11 14:47:30
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

呼呼瞎猫

银虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
这个药效是不是像中药,不好提纯,很多副产物为络合物啊
乱么就乱他个天翻地覆…………
7楼2012-10-11 15:42:24
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

suker521

木虫 (著名写手)

★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
marktiger: 金币+1, 欢迎发表自己观点,欢迎常来。 2012-10-28 19:15:02
目前这个化合物 主要集中在新剂型上 开发公司太过 没多大竞争前途
8楼2012-10-26 15:36:45
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

dantwo

金虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
白蛋白结合型紫杉醇的效果很好,但是辅料来源是大问题,如果能找到替代白蛋白的载体材料应该比较有前途!一家之言!
9楼2012-10-30 08:27:35
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
相关版块跳转 我要订阅楼主 pepfsl 的主题更新
普通表情 高级回复 (可上传附件)
信息提示
请填处理意见