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pepfsl

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[交流] 水溶性紫杉醇前药还有没有市场已有7人参与

请教各位站友前辈，如果仅仅改善水溶性，得到的紫杉醇前药有没有开发意义？活性毒性皆相当。
另外，如果水溶性很好，MTD从30提高到100，等剂量下抑瘤作用相当或略弱，但毒性明显降低，可大剂量给药得到更好效果，有无开发意义？
文献报道的此类前药很多，有些进入过临床，但现在好像都不继续做了，如Protaxel，是不是紫杉醇没有市场了？
此类化合物，包括紫杉醇本身，固体稳定行都不是很好，如何通过制剂手段来达到2年有效期？
做药化的，刚开始，很多问题不懂，请赐教！

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1楼 2012-09-13 17:06:21

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guobao123009

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意义不大，没有药剂上改善的理想，而且体内解离，或者以整体起作用都不好搞清楚，那么多酯和酰胺键。。。。。涉及到的问题很多。。06年jmc有一篇水溶性紫杉醇前药的综述，你可以看一下。。。

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2楼2012-09-13 18:39:47

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pepfsl

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引用回帖:

2楼: Originally posted by guobao123009 at 2012-09-13 18:39:47
意义不大，没有药剂上改善的理想，而且体内解离，或者以整体起作用都不好搞清楚，那么多酯和酰胺键。。。。。涉及到的问题很多。。06年jmc有一篇水溶性紫杉醇前药的综述，你可以看一下。。。
...

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3楼2012-09-14 19:48:55

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