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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 立项调研 » 水溶性紫杉醇前药还有没有市场
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pepfsl

金虫 (正式写手)

[交流] 水溶性紫杉醇前药还有没有市场 已有7人参与

请教各位站友前辈，如果仅仅改善水溶性，得到的紫杉醇前药有没有开发意义？活性毒性皆相当。
另外，如果水溶性很好，MTD从30提高到100，等剂量下抑瘤作用相当或略弱，但毒性明显降低，可大剂量给药得到更好效果，有无开发意义？
文献报道的此类前药很多，有些进入过临床，但现在好像都不继续做了，如Protaxel，是不是紫杉醇没有市场了？
此类化合物，包括紫杉醇本身，固体稳定行都不是很好，如何通过制剂手段来达到2年有效期？
做药化的，刚开始，很多问题不懂，请赐教！
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1楼 2012-09-13 17:06:21
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guobao123009

金虫 (小有名气)
★
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意义不大，没有药剂上改善的理想，而且体内解离，或者以整体起作用都不好搞清楚，那么多酯和酰胺键。。。。。涉及到的问题很多。。06年jmc有一篇水溶性紫杉醇前药的综述，你可以看一下。。。

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
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2楼2012-09-13 18:39:47
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pepfsl

金虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by guobao123009 at 2012-09-13 18:39:47
意义不大，没有药剂上改善的理想，而且体内解离，或者以整体起作用都不好搞清楚，那么多酯和酰胺键。。。。。涉及到的问题很多。。06年jmc有一篇水溶性紫杉醇前药的综述，你可以看一下。。。
...

谢谢!
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3楼2012-09-14 19:48:55
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liuyuwei1989

新虫 (初入文坛)
★
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有突破才行,如,不但毒性降低而且抗癌活性更强,能荣誉水
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4楼2012-09-18 15:56:24
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swallow13

禁虫 (正式写手)
★
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本帖内容被屏蔽
5楼2012-09-18 16:33:29
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@拈花一笑@

银虫 (初入文坛)
★
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哪位大师有紫杉醇的核磁谱图（氢谱），急求！
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6楼2012-10-11 14:47:30
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呼呼瞎猫

银虫 (小有名气)
★
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这个药效是不是像中药，不好提纯，很多副产物为络合物啊
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乱么就乱他个天翻地覆…………
7楼2012-10-11 15:42:24
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suker521

木虫 (著名写手)
★ ★
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marktiger: 金币+1, 欢迎发表自己观点，欢迎常来。 2012-10-28 19:15:02
目前这个化合物 主要集中在新剂型上 开发公司太过 没多大竞争前途
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8楼2012-10-26 15:36:45
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dantwo

金虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
白蛋白结合型紫杉醇的效果很好，但是辅料来源是大问题，如果能找到替代白蛋白的载体材料应该比较有前途！一家之言！
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9楼2012-10-30 08:27:35
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