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Tania.Zhang金虫 (正式写手)
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[求助]
埃索美拉唑镁和埃索美拉唑钠盐的区别
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埃索美拉唑镁和埃索美拉唑钠盐的区别， 两种盐药效有什么不同么 ？为什么一些分子药有多种盐的形式存在，物质专利一般是保护酸还是保护到盐？ 亦可以以别的分子介绍相同母体不同盐的区别 |
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【答案】应助回帖
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埃索美拉唑钠一般开发成冻干粉针，而镁盐一般开发成片剂 埃索美拉唑钠：作用机制埃索美拉唑的作用机制与奥美拉唑相同，即在酸性条件下质子化，埃索美拉唑转变为具有抑制H+/K+ -ATP酶活性的化合物次磺酰胺，迅速与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，从而使酶失活，特异性抑制胃壁细胞内的H+/K+ -ATP酶活性从而抑制胃酸分泌。抑酸能力现有研究表明，重复给药时，静脉给予埃索美拉唑与口服埃索美拉唑抑酸效果一致。另外，同一包装埃索美拉唑钠可同时用于静脉注射和静脉滴注。埃索美拉唑镁：药效学特性：埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。 埃索美拉唑，是奥美拉唑的一个异构体。当然是机制试验显示，貌似记得说左旋的比右旋的抑制H+K+ATP酶抑制更强。但是临床使用效果，反而另一个更好。 做成注射剂，冻干粉针呢，钠盐，专利2014年到期，水溶性好。也有人在做钠盐片剂进口。 镁盐，貌似是三水结晶，专利2018年到期；做成片剂稳定。也有说，PPIs用久了，血镁下降，镁盐又有优势了。这也有争论。 国内某企业做的原形胶囊，现在也没有批。 该药物其他，还有锶盐啊，貌似没有批？！ 专利嘛，保护化学物呗。该化合物是成盐形式，还有晶型了。 貌似PPI里面也有原形的，兰索？！艾普？！其他的，雷贝拉唑钠，泮托拉唑钠？！ |
9楼2012-09-10 13:38:13
ask_cl2008
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【答案】应助回帖
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| 埃索美拉唑钠：作用机制埃索美拉唑的作用机制与奥美拉唑相同，即在酸性条件下质子化，埃索美拉唑转变为具有抑制H+/K+ -ATP酶活性的化合物次磺酰胺，迅速与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，从而使酶失活，特异性抑制胃壁细胞内的H+/K+ -ATP酶活性从而抑制胃酸分泌。抑酸能力现有研究表明，重复给药时，静脉给予埃索美拉唑与口服埃索美拉唑抑酸效果一致。另外，同一包装埃索美拉唑钠可同时用于静脉注射和静脉滴注。埃索美拉唑镁：药效学特性：埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。 |
2楼2012-09-06 10:06:00
ask_cl2008
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3楼2012-09-06 10:07:55
lfloveflower520
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【答案】应助回帖
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Tania.Zhang: 金币+10, ★★★很有帮助, 很很感谢，你指2014和2118年到期，是指在美国么 ？还是在中国？ 2012-09-06 12:08:45
痴夷子皮: 金币+2, 说得不错，再奖励一下，欢迎常来新药版哦。 2012-09-12 08:49:30
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Tania.Zhang: 金币+10, ★★★很有帮助, 很很感谢，你指2014和2118年到期，是指在美国么 ？还是在中国？ 2012-09-06 12:08:45
痴夷子皮: 金币+2, 说得不错，再奖励一下，欢迎常来新药版哦。 2012-09-12 08:49:30
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下过楼主的资料，也来给楼主一个回复。 埃索美拉唑，是奥美拉唑的一个异构体。当然是机制试验显示，貌似记得说左旋的比右旋的抑制H+K+ATP酶抑制更强。但是临床使用效果，反而另一个更好。 做成注射剂，冻干粉针呢，钠盐，专利2014年到期，水溶性好。也有人在做钠盐片剂进口。 镁盐，貌似是三水结晶，专利2018年到期；做成片剂稳定。也有说，PPIs用久了，血镁下降，镁盐又有优势了。这也有争论。 国内某企业做的原形胶囊，现在也没有批。 该药物其他，还有锶盐啊，貌似没有批？！ 专利嘛，保护化学物呗。该化合物是成盐形式，还有晶型了。 貌似PPI里面也有原形的，兰索？！艾普？！其他的，雷贝拉唑钠，泮托拉唑钠？！ |
4楼2012-09-06 11:20:14
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