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Tania.Zhang

金虫 (正式写手)

[求助] 埃索美拉唑镁和埃索美拉唑钠盐的区别

埃索美拉唑镁和埃索美拉唑钠盐的区别,

两种盐药效有什么不同么 ?为什么一些分子药有多种盐的形式存在,物质专利一般是保护酸还是保护到盐?

亦可以以别的分子介绍相同母体不同盐的区别
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【答案】应助回帖

埃索美拉唑钠一般开发成冻干粉针,而镁盐一般开发成片剂
埃索美拉唑钠:作用机制埃索美拉唑的作用机制与奥美拉唑相同,即在酸性条件下质子化,埃索美拉唑转变为具有抑制H+/K+ -ATP酶活性的化合物次磺酰胺,迅速与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,从而使酶失活,特异性抑制胃壁细胞内的H+/K+ -ATP酶活性从而抑制胃酸分泌。抑酸能力现有研究表明,重复给药时,静脉给予埃索美拉唑与口服埃索美拉唑抑酸效果一致。另外,同一包装埃索美拉唑钠可同时用于静脉注射和静脉滴注。埃索美拉唑镁:药效学特性:埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理:埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
埃索美拉唑,是奥美拉唑的一个异构体。当然是机制试验显示,貌似记得说左旋的比右旋的抑制H+K+ATP酶抑制更强。但是临床使用效果,反而另一个更好。

做成注射剂,冻干粉针呢,钠盐,专利2014年到期,水溶性好。也有人在做钠盐片剂进口。
镁盐,貌似是三水结晶,专利2018年到期;做成片剂稳定。也有说,PPIs用久了,血镁下降,镁盐又有优势了。这也有争论。
国内某企业做的原形胶囊,现在也没有批。

该药物其他,还有锶盐啊,貌似没有批?!

专利嘛,保护化学物呗。该化合物是成盐形式,还有晶型了。

貌似PPI里面也有原形的,兰索?!艾普?!其他的,雷贝拉唑钠,泮托拉唑钠?!
9楼2012-09-10 13:38:13
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ask_cl2008

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与,应助指数 +1
从头开始: 金币+2, 感谢参与 2012-09-06 11:27:10
埃索美拉唑钠:作用机制埃索美拉唑的作用机制与奥美拉唑相同,即在酸性条件下质子化,埃索美拉唑转变为具有抑制H+/K+ -ATP酶活性的化合物次磺酰胺,迅速与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,从而使酶失活,特异性抑制胃壁细胞内的H+/K+ -ATP酶活性从而抑制胃酸分泌。抑酸能力现有研究表明,重复给药时,静脉给予埃索美拉唑与口服埃索美拉唑抑酸效果一致。另外,同一包装埃索美拉唑钠可同时用于静脉注射和静脉滴注。埃索美拉唑镁:药效学特性:埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理:埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
2楼2012-09-06 10:06:00
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ask_cl2008

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★
Tania.Zhang: 金币+2, ★★★很有帮助, 谢谢。 2012-09-06 10:44:11
埃索美拉唑钠:为注射剂;埃索美拉唑镁为:片剂
3楼2012-09-06 10:07:55
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lfloveflower520

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与,应助指数 +1
从头开始: 金币+2, 感谢参与 2012-09-06 11:27:27
Tania.Zhang: 金币+10, ★★★很有帮助, 很很感谢,你指2014和2118年到期,是指在美国么 ?还是在中国? 2012-09-06 12:08:45
痴夷子皮: 金币+2, 说得不错,再奖励一下,欢迎常来新药版哦。 2012-09-12 08:49:30
下过楼主的资料,也来给楼主一个回复。
埃索美拉唑,是奥美拉唑的一个异构体。当然是机制试验显示,貌似记得说左旋的比右旋的抑制H+K+ATP酶抑制更强。但是临床使用效果,反而另一个更好。

做成注射剂,冻干粉针呢,钠盐,专利2014年到期,水溶性好。也有人在做钠盐片剂进口。
镁盐,貌似是三水结晶,专利2018年到期;做成片剂稳定。也有说,PPIs用久了,血镁下降,镁盐又有优势了。这也有争论。
国内某企业做的原形胶囊,现在也没有批。

该药物其他,还有锶盐啊,貌似没有批?!

专利嘛,保护化学物呗。该化合物是成盐形式,还有晶型了。

貌似PPI里面也有原形的,兰索?!艾普?!其他的,雷贝拉唑钠,泮托拉唑钠?!
4楼2012-09-06 11:20:14
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