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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 立项调研 » 埃索美拉唑镁和埃索美拉唑钠盐的区别
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Tania.Zhang

金虫 (正式写手)

[求助] 埃索美拉唑镁和埃索美拉唑钠盐的区别

埃索美拉唑镁和埃索美拉唑钠盐的区别，

两种盐药效有什么不同么 ？为什么一些分子药有多种盐的形式存在，物质专利一般是保护酸还是保护到盐？

亦可以以别的分子介绍相同母体不同盐的区别
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做合理的寄生虫
1楼 2012-09-06 09:53:42
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回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

lfloveflower520

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
从头开始: 金币+2, 感谢参与 2012-09-06 11:27:27
Tania.Zhang: 金币+10, ★★★很有帮助, 很很感谢，你指2014和2118年到期，是指在美国么 ？还是在中国？ 2012-09-06 12:08:45
痴夷子皮: 金币+2, 说得不错，再奖励一下，欢迎常来新药版哦。 2012-09-12 08:49:30
下过楼主的资料，也来给楼主一个回复。
埃索美拉唑，是奥美拉唑的一个异构体。当然是机制试验显示，貌似记得说左旋的比右旋的抑制H+K+ATP酶抑制更强。但是临床使用效果，反而另一个更好。

做成注射剂，冻干粉针呢，钠盐，专利2014年到期，水溶性好。也有人在做钠盐片剂进口。
镁盐，貌似是三水结晶，专利2018年到期；做成片剂稳定。也有说，PPIs用久了，血镁下降，镁盐又有优势了。这也有争论。
国内某企业做的原形胶囊，现在也没有批。

该药物其他，还有锶盐啊，貌似没有批？！

专利嘛，保护化学物呗。该化合物是成盐形式，还有晶型了。

貌似PPI里面也有原形的，兰索？！艾普？！其他的，雷贝拉唑钠，泮托拉唑钠？！
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4楼2012-09-06 11:20:14
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普通回帖

ask_cl2008

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
从头开始: 金币+2, 感谢参与 2012-09-06 11:27:10
埃索美拉唑钠：作用机制埃索美拉唑的作用机制与奥美拉唑相同，即在酸性条件下质子化，埃索美拉唑转变为具有抑制H+/K+ -ATP酶活性的化合物次磺酰胺，迅速与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，从而使酶失活，特异性抑制胃壁细胞内的H+/K+ -ATP酶活性从而抑制胃酸分泌。抑酸能力现有研究表明，重复给药时，静脉给予埃索美拉唑与口服埃索美拉唑抑酸效果一致。另外，同一包装埃索美拉唑钠可同时用于静脉注射和静脉滴注。埃索美拉唑镁：药效学特性：埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
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2楼2012-09-06 10:06:00
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ask_cl2008

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★
Tania.Zhang: 金币+2, ★★★很有帮助, 谢谢。 2012-09-06 10:44:11
埃索美拉唑钠：为注射剂；埃索美拉唑镁为：片剂
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3楼2012-09-06 10:07:55
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LuciferZero

木虫 (正式写手)
引用回帖:
4楼: Originally posted by lfloveflower520 at 2012-09-06 11:20:14
下过楼主的资料，也来给楼主一个回复。
埃索美拉唑，是奥美拉唑的一个异构体。当然是机制试验显示，貌似记得说左旋的比右旋的抑制H+K+ATP酶抑制更强。但是临床使用效果，反而另一个更好。

做成注射剂，冻干粉针 ...

新人表示 PPI是啥？
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5楼2012-09-07 12:39:20
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Tania.Zhang

金虫 (正式写手)
引用回帖:
5楼: Originally posted by LuciferZero at 2012-09-07 12:39:20
新人表示 PPI是啥？...

质子泵抑制剂  proton pump inhibitor
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做合理的寄生虫
6楼2012-09-07 13:08:05
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lfloveflower520

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

为了了解该品种的详细研究情况，建议到另一个专业论坛，以“埃索美拉唑”搜索，即可以查阅详细讨论帖。
这样回答，会不会犯规？！
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7楼2012-09-07 14:40:06
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lcl8682000

铁虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

★
痴夷子皮: 金币+1, 是的，谢谢交流，欢迎常来哦。 2012-09-12 08:49:59
埃索美拉唑镁和埃索美拉唑钠的杂质也不相同，也就是研究埃索美拉唑钠冻干粉针和埃索美拉唑镁片的有关物质是不一样的，需要注意一下
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一个老药学工作者
8楼2012-09-10 10:20:55
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448662178

捐助贵宾 (初入文坛)

【答案】应助回帖

埃索美拉唑钠一般开发成冻干粉针，而镁盐一般开发成片剂
埃索美拉唑钠：作用机制埃索美拉唑的作用机制与奥美拉唑相同，即在酸性条件下质子化，埃索美拉唑转变为具有抑制H+/K+ -ATP酶活性的化合物次磺酰胺，迅速与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，从而使酶失活，特异性抑制胃壁细胞内的H+/K+ -ATP酶活性从而抑制胃酸分泌。抑酸能力现有研究表明，重复给药时，静脉给予埃索美拉唑与口服埃索美拉唑抑酸效果一致。另外，同一包装埃索美拉唑钠可同时用于静脉注射和静脉滴注。埃索美拉唑镁：药效学特性：埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂。作用部位和机理：埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
埃索美拉唑，是奥美拉唑的一个异构体。当然是机制试验显示，貌似记得说左旋的比右旋的抑制H+K+ATP酶抑制更强。但是临床使用效果，反而另一个更好。

做成注射剂，冻干粉针呢，钠盐，专利2014年到期，水溶性好。也有人在做钠盐片剂进口。
镁盐，貌似是三水结晶，专利2018年到期；做成片剂稳定。也有说，PPIs用久了，血镁下降，镁盐又有优势了。这也有争论。
国内某企业做的原形胶囊，现在也没有批。

该药物其他，还有锶盐啊，貌似没有批？！

专利嘛，保护化学物呗。该化合物是成盐形式，还有晶型了。

貌似PPI里面也有原形的，兰索？！艾普？！其他的，雷贝拉唑钠，泮托拉唑钠？！
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9楼2012-09-10 13:38:13
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xiao_hu

木虫 (著名写手)

Tiny
钠盐可能对人体个方面好点，溶解性液好
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干掉熊猫，我就是国宝
10楼2012-09-11 12:50:44
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