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1楼2012-08-20 09:42:49

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hardee

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7楼: Originally posted by 小毛驴顺毛摩 at 2012-09-25 11:01:47
请教6楼，普拉格雷属于BCS分类II类，其低溶解性不正是主要考虑的问题么，无定形较晶型具有更佳的溶解性，我不好理解为什么不选择溶解性更佳的产品。
除非该产品的稳定性确实成问题。

你说的对。普拉格雷盐酸盐确实存在稳定性方面的问题。我在6楼提供的EMA的文件里详细的说明了这一点。
普拉格雷最初是以free base形式进行临床研究的。但后来发现当胃酸ph高于6.0时，普拉格雷就很难被吸收。因此开发为盐酸盐。盐酸盐的溶解性相对比free base高。
但普拉格雷盐酸盐又不稳定，它被怀疑可能会分解或被氧化，还被发现会与辅料相作用，于是它的稳定性成为药物制备过程中重点监控对象。
综上，普拉格雷盐酸盐的晶型应该是需要重点研究的。

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安得促膝，可共平生。

8楼2012-09-25 11:30:16

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quaner8986

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butane: 金币+2, ★有帮助, 这个我肯定知道，我要做对照品 2012-08-31 08:44:44

盐酸盐不能用，有专利
按4类报吧

keepmoving

2楼2012-08-23 11:37:31

quaner8986

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痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流，欢迎常来哦。 2012-08-23 15:15:13
butane: 金币+5, ★★★很有帮助, 谢谢！这篇专利我有 2012-08-31 08:45:22

附上普拉格雷专利，希望对你有帮助

01815108-氢化吡啶衍生物酸...-审定授权.pdf
http://kuai.xunlei.com/d/GBTEGJJXRVVU?p=130497

keepmoving

3楼2012-08-23 11:45:55

manxiao2011

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我液相知道相查晶型得从哪入手呢，哈哈，请高人指点

4楼2012-09-03 19:21:29

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痴夷子皮: 金币+1, 谢谢参与，欢迎常来哦 2012-09-25 08:17:24

目前普拉格雷的中国专利主要包括化合物专利和酸盐专利，后者中并未明确申请保护某种盐（盐酸盐、马来酸盐）的特定晶型，而是说无定形和任意比例晶型的混合体均可。因此可以说就是没有晶型保护。因为该专利未明确提出晶型研究结果。

目前推测该产品可能为混合体。

5楼2012-09-24 16:57:08

hardee

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痴夷子皮: 金币+3, 谢谢参与，欢迎常来哦 2012-09-25 08:17:59

不认同5楼的观点。普拉格雷盐酸盐按BCS分类属于第二类，亦即具有较低的溶解度。这种情况往往需要考虑晶型的影响。
我们从欧洲药监局关于普拉格雷盐酸盐的表述可以看出，原研在制剂中控制、并且监控了晶型是否发生转变（page7）：
• Product Specification
The specifications of the drug product at release and shelf-life include tests for appearance (visual),
identity (IR), assay (HPLC), uniformity of dosage units (Ph.Eur.), degradation products (HPLC), dye
identity test(not routinely), dissolution (Ph.Eur.), tablet form conversion (XRPD)
可见普拉格雷盐酸盐应该是有晶型控制的。
可惜该文件中并没有进一步透露具体是何晶型，有待于大家进一步挖掘。

WC500021975.pdf(931.01KB)
http://kuai.xunlei.com/d/GYGHKSZRNSYP?p=130497

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6楼2012-09-24 17:17:59

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请教6楼，普拉格雷属于BCS分类II类，其低溶解性不正是主要考虑的问题么，无定形较晶型具有更佳的溶解性，我不好理解为什么不选择溶解性更佳的产品。
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7楼2012-09-25 11:01:47

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引用回帖:

8楼: Originally posted by hardee at 2012-09-25 11:30:16
你说的对。普拉格雷盐酸盐确实存在稳定性方面的问题。我在6楼提供的EMA的文件里详细的说明了这一点。
普拉格雷最初是以free base形式进行临床研究的。但后来发现当胃酸ph高于6.0时，普拉格雷就很难被吸收。因此开 ...

论述得非常好，谢谢。

9楼2012-09-25 11:44:42

燕语

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marktiger: 金币+1, 谢谢参与，欢迎常来。 2012-11-20 08:08:01

三楼的是化合物专利保护普拉格雷盐酸盐要到2021年专利失效楼主要打持久战。国内的几家报的是氢溴酸盐、普拉格雷碱等都是牛人

10楼2012-10-15 16:15:46