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butane

捐助贵宾 (正式写手)

[求助] 大家谁知道普拉格雷盐酸盐原研方上市用的晶型

大家谁知道普拉格雷盐酸盐原研方上市用的晶型,请给出具体参考文献!谢谢
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hardee

铁杆木虫 (知名作家)

此草有主~

【答案】应助回帖

引用回帖:
7楼: Originally posted by 小毛驴顺毛摩 at 2012-09-25 11:01:47
请教6楼,普拉格雷属于BCS分类II类,其低溶解性不正是主要考虑的问题么,无定形较晶型具有更佳的溶解性,我不好理解为什么不选择溶解性更佳的产品。
除非该产品的稳定性确实成问题。

你说的对。普拉格雷盐酸盐确实存在稳定性方面的问题。我在6楼提供的EMA的文件里详细的说明了这一点。
普拉格雷最初是以free base形式进行临床研究的。但后来发现当胃酸ph高于6.0时,普拉格雷就很难被吸收。因此开发为盐酸盐。盐酸盐的溶解性相对比free base高。
但普拉格雷盐酸盐又不稳定,它被怀疑可能会分解或被氧化,还被发现会与辅料相作用,于是它的稳定性成为药物制备过程中重点监控对象。
综上,普拉格雷盐酸盐的晶型应该是需要重点研究的。
安得促膝,可共平生。
8楼2012-09-25 11:30:16
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quaner8986

银虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

★ ★
butane: 金币+2, 有帮助, 这个我肯定知道,我要做对照品 2012-08-31 08:44:44
盐酸盐不能用,有专利
按4类报吧
keepmoving
2楼2012-08-23 11:37:31
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quaner8986

银虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★
痴夷子皮: 金币+1, 谢谢交流,欢迎常来哦。 2012-08-23 15:15:13
butane: 金币+5, ★★★很有帮助, 谢谢!这篇专利我有 2012-08-31 08:45:22
附上普拉格雷专利,希望对你有帮助

01815108-氢化吡啶衍生物酸...-审定授权.pdf
http://kuai.xunlei.com/d/GBTEGJJXRVVU?p=130497
keepmoving
3楼2012-08-23 11:45:55
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manxiao2011

木虫 (小有名气)

我液相知道相查晶型得从哪入手呢,哈哈,请高人指点
4楼2012-09-03 19:21:29
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