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锋芒毕露

木虫 (小有名气)

[求助] 关于前药药物代谢的有关问题

我的原药一直是血管给药,临床前有在鼠类模型上进行口服给药,但抗肿瘤效果不佳,分析可能是由于脂溶性小,脂膜穿透能力差,使到达肿瘤组织内的最大血药浓度仍不能够发挥抗肿瘤作用。现在希望经过前药策略形成酯类化合物,使其口服给药后血药浓度升高。但是在后期动物体内药动学测量显示,形成的前药最大血药浓度仍低于原药,请问这该怎么解释?
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belladonae

金虫 (著名写手)

少将

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
锋芒毕露: 金币+5 2012-09-08 16:55:08
楼主是口服给药吧?只有logP值合适的药物,才能获得较好的口服胃肠道吸收,进而才能达到你讲的:穿过脂质膜到达肿瘤部位等下一步行为。前药酯化后,增加了脂溶性,可能也同时增加了其首过效应,或者其logP值仍不适合胃肠道吸收,所以低于原药。楼主加油!
3楼2012-06-11 19:53:29
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kkbyb

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与,应助指数 +1
锋芒毕露: 金币+10 2012-06-05 19:34:43
从表述来看还是吸收的生物利用度问题,即使是形成了酯,这是从表述中唯一能看到的结论。另外不知血管给药和口服给药剂量是一个什么状况,其他结论不好下
2楼2012-06-05 14:55:08
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