24小时热门版块排行榜    

北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
查看: 628  |  回复: 2

锋芒毕露

木虫 (小有名气)

[求助] 关于前药药物代谢的有关问题

我的原药一直是血管给药,临床前有在鼠类模型上进行口服给药,但抗肿瘤效果不佳,分析可能是由于脂溶性小,脂膜穿透能力差,使到达肿瘤组织内的最大血药浓度仍不能够发挥抗肿瘤作用。现在希望经过前药策略形成酯类化合物,使其口服给药后血药浓度升高。但是在后期动物体内药动学测量显示,形成的前药最大血药浓度仍低于原药,请问这该怎么解释?
回复此楼

» 猜你喜欢

» 本主题相关价值贴推荐,对您同样有帮助:

已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

kkbyb

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与,应助指数 +1
锋芒毕露: 金币+10 2012-06-05 19:34:43
从表述来看还是吸收的生物利用度问题,即使是形成了酯,这是从表述中唯一能看到的结论。另外不知血管给药和口服给药剂量是一个什么状况,其他结论不好下
2楼2012-06-05 14:55:08
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

belladonae

金虫 (著名写手)

少将

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
锋芒毕露: 金币+5 2012-09-08 16:55:08
楼主是口服给药吧?只有logP值合适的药物,才能获得较好的口服胃肠道吸收,进而才能达到你讲的:穿过脂质膜到达肿瘤部位等下一步行为。前药酯化后,增加了脂溶性,可能也同时增加了其首过效应,或者其logP值仍不适合胃肠道吸收,所以低于原药。楼主加油!
3楼2012-06-11 19:53:29
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
相关版块跳转 我要订阅楼主 锋芒毕露 的主题更新
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[考研] 求调剂!生物与医药专硕 +4 逆转陆先生 2026-04-01 5/250 2026-04-03 08:33 by Jaylen.
[考研] 296材料专硕求调剂 +17 202451007219 2026-04-02 18/900 2026-04-02 23:14 by 马儿快快地跑
[考研] 372分材料与化工(085600)一志愿湖南大学求调剂 +5 蓝笺片 2026-04-02 6/300 2026-04-02 21:37 by dongzh2009
[考研] 0832食品科学与工程学硕282调剂 +4 鱼在水中游a 2026-04-02 7/350 2026-04-02 14:12 by baoball
[考研] 0856初试324分求调剂 +6 想上学求调 2026-04-01 6/300 2026-04-02 11:42 by 星空星月
[考研] 070300化学求调剂 +14 小黄鸭宝 2026-03-30 14/700 2026-04-02 10:07 by oooqiao
[考研] 求调剂0703 +5 周嘉尧 2026-03-31 8/400 2026-04-01 20:32 by ltltkkk
[考研] 085600 一志愿9 总分351 求调剂学校 +7 czhcz 2026-03-31 9/450 2026-04-01 19:24 by 无际的草原
[考研] 285求调剂 +5 FZAC123 2026-03-30 5/250 2026-04-01 15:50 by 韩雨涵
[考研] 086000生物与医药 初试274求调剂 +5 小叮当来了 2026-03-30 6/300 2026-04-01 14:25 by mxj1203
[考研] 材料工程085601数二英一335求调剂 +5 双马尾痞老板2 2026-03-31 5/250 2026-03-31 19:07 by Wang200018
[考研] 080500-315分复试调剂 +9 上岸3821 2026-03-31 9/450 2026-03-31 17:29 by 唐沐儿
[考研] 085404 22408 315分 +5 zhuangyan123 2026-03-31 6/300 2026-03-31 13:48 by limeifeng
[考研] 334求调剂 +7 Trying] 2026-03-31 7/350 2026-03-31 12:33 by 无际的草原
[考研] 303求调剂 +7 DLkz1314. 2026-03-30 7/350 2026-03-30 16:05 by shuang5186
[考研] 071010 323 分求调剂 +3 Baekzhy 2026-03-27 3/150 2026-03-30 14:24 by andresqi
[考研] 一志愿双一流机械285分求调剂 +4 幸运的三木 2026-03-29 5/250 2026-03-29 14:49 by Miko19
[考研] 2026年华南师范大学欢迎化学,化工,生物,生医工等专业优秀学子加入! +3 llss0711 2026-03-28 6/300 2026-03-29 10:26 by llss0711
[考研] 085600,专业课化工原理,321分求调剂 +5 大馋小子 2026-03-28 5/250 2026-03-29 08:56 by qingfeng258
[考研] 11408软件工程求调剂 +3 Qiu学ing 2026-03-28 3/150 2026-03-28 21:50 by zhq0425
信息提示
请填处理意见