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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药理学 » 在动物的药效和毒理试验中，静脉注射所用辅料的种类及其安全用量
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yusi5286

银虫 (小有名气)

[求助] 在动物的药效和毒理试验中，静脉注射所用辅料的种类及其安全用量

请教各位制剂前辈

在动物的药效和毒理试验中，目前可能用到的注射剂辅料主要有：Cremophor ELP, Tween 80, PEG400, PG, Ethanol, Glycerin， HP-β-CD.请问
1. 这些辅料在动物试验中的安全用量分别为多少？
2. 还有哪些辅料可以作为注射用的，其用量分别为多少？
3. 这几种辅料可否叠加使用，若可以，其用量的接受范围是多少？

谢谢指点！
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1楼 2011-06-08 21:48:41
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痴夷子皮

版主 (文坛精英)

老痞

优秀版主优秀版主
引用回帖:
Originally posted by 蜗牛VS蜗牛 at 2011-06-09 21:29:19:
http://www.drugfuture.com/fda/IIG_query.aspx
Drugfuture的使用问题：为何输入cremophor找不到记录，输入有什么技巧？
谢谢

不一定都有收录，毕竟国内外还是有所不同。cremophor这个我是在药辅网找的，只是这个网站需要注册。
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守候在风中的宁静。
7楼2011-06-09 22:48:57
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蜗牛VS蜗牛

捐助贵宾 (著名写手)

【答案】应助回帖

yusi5286(金币+3): 谢谢关注 2011-06-10 18:03:17
好像很难找到确定用量
1、Drug future里面可以查到临床用量限度（也仅是参考）
2、还有两个：泊洛沙姆，Solutol HS15，用量同上
3、累加可以，但各辅料用量基本都是要减少的，累加也是为了降低毒性； 具体量好像没有参考

动物实验还是要摸索使用剂量，可以根据人用剂量换算
仅是我个人所知，希望有用

关注此贴，望有经验者给予更为明确指点。
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2楼2011-06-09 20:36:33
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痴夷子皮

版主 (文坛精英)

老痞

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【答案】应助回帖

yusi5286(金币+2): 谢谢！ 2011-06-10 18:06:56
Tween 80
LD50（小鼠，腹腔注射）：7.6 g/kg

LD50（小鼠，静注）：4.5 g/kg

LD50（小鼠，口服）：25 g/kg

LD50（大鼠，腹腔注射）：6.8 g/kg

LD50（大鼠，静注）：1.8 g/kg


pG
WHO将没食子酸丙酯每日可接受的摄入量定为：1.4 mg/kg。

LD50(猫，口服)：0.4 g/kg

LD50(小鼠，口服)：1.7 g/kg

LD50（大鼠，口服）：2.1 g/kg

LD50(大鼠，腹腔注射)：0.38 g/kg


Glycerin
LD50 (豚鼠，口服)：7.75　g/kg

LD50 (小鼠，腹腔)：8.98　g/kg

LD50 (小鼠，静注)：4.25　g/kg

LD50 (小鼠，口服)：4.1　g/kg

LD50 (小鼠，皮下)：0.09　g/kg

LD50 (家兔，静注)：0.05　g/kg

LD50 (大鼠，腹腔)：4.42　g/kg

LD50 (大鼠，口服)：12.6　g/kg

LD50 (大鼠，皮下)：0.1　g/kg


β-环糊精
LD50（小鼠，腹腔注射）：0.33 g/kg

LD50（小鼠，皮下注射）：0.41 g/kg

LD50（大鼠，腹腔注射）：0.36 g/kg

LD50（大鼠，静脉注射）：1.0 g/kg

LD50（大鼠，口服）：18.8 g/kg

LD50（大鼠，皮下注射）：3.7 g/kg


Ethanol
LD50(小鼠,腹腔注射):0.93g/kg

LD50(小鼠,静脉注射):1.97g/kg

LD50(小鼠,口服):3.45g/kg

LD50(小鼠,皮下注射):8.29g/kg

LD50(大鼠,腹腔注射):3.75g/kg

LD50(大鼠,静脉注射):1.44g/kg

LD50(大鼠,口服):7.06g/kg
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守候在风中的宁静。
3楼2011-06-09 21:07:02
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痴夷子皮

版主 (文坛精英)

老痞

优秀版主优秀版主

【答案】应助回帖

yusi5286(金币+2): 谢谢 2011-06-10 18:07:12
引用回帖:
Originally posted by yusi5286 at 2011-06-08 21:48:41:
请教各位制剂前辈

在动物的药效和毒理试验中，目前可能用到的注射剂辅料主要有：Cremophor ELP, Tween 80, PEG400, PG, Ethanol, Glycerin， HP-β-CD.请问
1. 这些辅料在动物试验中的安全用量分别为多少？
...

数据来源
FDA非活性成分数据库及国际药辅网。
仅供参考。
http://www.drugfuture.com/fda/IIG_query.aspx

http://www.phexcom.cn/index.asp
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守候在风中的宁静。
4楼2011-06-09 21:09:30
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