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yusi5286

银虫 (小有名气)

[求助] 在动物的药效和毒理试验中,静脉注射所用辅料的种类及其安全用量

请教各位制剂前辈

在动物的药效和毒理试验中,目前可能用到的注射剂辅料主要有:Cremophor ELP, Tween 80, PEG400, PG, Ethanol, Glycerin, HP-β-CD.请问
1. 这些辅料在动物试验中的安全用量分别为多少?
2. 还有哪些辅料可以作为注射用的,其用量分别为多少?
3. 这几种辅料可否叠加使用,若可以,其用量的接受范围是多少?

谢谢指点!
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痴夷子皮

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【答案】应助回帖

yusi5286(金币+2): 谢谢 2011-06-10 18:07:12
引用回帖:
Originally posted by yusi5286 at 2011-06-08 21:48:41:
请教各位制剂前辈

在动物的药效和毒理试验中,目前可能用到的注射剂辅料主要有:Cremophor ELP, Tween 80, PEG400, PG, Ethanol, Glycerin, HP-β-CD.请问
1. 这些辅料在动物试验中的安全用量分别为多少?
...

数据来源
FDA非活性成分数据库及国际药辅网。
仅供参考。
http://www.drugfuture.com/fda/IIG_query.aspx

http://www.phexcom.cn/index.asp
守候在风中的宁静。
4楼2011-06-09 21:09:30
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查看全部 8 个回答

蜗牛VS蜗牛

捐助贵宾 (著名写手)

【答案】应助回帖

yusi5286(金币+3): 谢谢关注 2011-06-10 18:03:17
好像很难找到确定用量
1、Drug future里面可以查到临床用量限度(也仅是参考)
2、还有两个:泊洛沙姆,Solutol HS15,用量同上
3、累加可以,但各辅料用量基本都是要减少的,累加也是为了降低毒性; 具体量好像没有参考

动物实验还是要摸索使用剂量,可以根据人用剂量换算
仅是我个人所知,希望有用

关注此贴,望有经验者给予更为明确指点。
2楼2011-06-09 20:36:33
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痴夷子皮

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【答案】应助回帖

yusi5286(金币+2): 谢谢! 2011-06-10 18:06:56
Tween 80
LD50(小鼠,腹腔注射):7.6 g/kg

LD50(小鼠,静注):4.5 g/kg

LD50(小鼠,口服):25 g/kg

LD50(大鼠,腹腔注射):6.8 g/kg

LD50(大鼠,静注):1.8 g/kg


pG
WHO将没食子酸丙酯每日可接受的摄入量定为:1.4 mg/kg。

LD50(猫,口服):0.4 g/kg

LD50(小鼠,口服):1.7 g/kg

LD50(大鼠,口服):2.1 g/kg

LD50(大鼠,腹腔注射):0.38 g/kg


Glycerin
LD50 (豚鼠,口服):7.75 g/kg

LD50 (小鼠,腹腔):8.98 g/kg

LD50 (小鼠,静注):4.25 g/kg

LD50 (小鼠,口服):4.1 g/kg

LD50 (小鼠,皮下):0.09 g/kg

LD50 (家兔,静注):0.05 g/kg

LD50 (大鼠,腹腔):4.42 g/kg

LD50 (大鼠,口服):12.6 g/kg

LD50 (大鼠,皮下):0.1 g/kg


β-环糊精
LD50(小鼠,腹腔注射):0.33 g/kg

LD50(小鼠,皮下注射):0.41 g/kg

LD50(大鼠,腹腔注射):0.36 g/kg

LD50(大鼠,静脉注射):1.0 g/kg

LD50(大鼠,口服):18.8 g/kg

LD50(大鼠,皮下注射):3.7 g/kg


Ethanol
LD50(小鼠,腹腔注射):0.93g/kg

LD50(小鼠,静脉注射):1.97g/kg

LD50(小鼠,口服):3.45g/kg

LD50(小鼠,皮下注射):8.29g/kg

LD50(大鼠,腹腔注射):3.75g/kg

LD50(大鼠,静脉注射):1.44g/kg

LD50(大鼠,口服):7.06g/kg
守候在风中的宁静。
3楼2011-06-09 21:07:02
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痴夷子皮

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【答案】应助回帖

yusi5286(金币+1): 2011-08-27 13:07:32
辅料叠加使用,若可以,其用量的接受范围是需要自己摸索。
守候在风中的宁静。
5楼2011-06-09 21:10:46
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