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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 质量控制 » 化合物做成盐酸盐的测活问题
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linyan1219

木虫 (正式写手)

[求助] 化合物做成盐酸盐的测活问题

最近新合成了几个化合物，由于稳定性不太好就做成了盐酸盐，打算去测活。但是买到的原料药不是盐酸盐的，测活会不会有问题啊？我的测试有的是小鼠灌胃，也有回肠肌注射的。要是注射的话，会不会差别太大啊。不知要不要跟测活那边商量下，测试前调pH 再测试呢，对比呢？
还有就是要不把原料药也成盐了，这样会不会也不太妥啊？
再就是，我的化合物里有几个氮原子（都有吡啶氮和哌啶氮，个别化合物有氨基），成盐时不知上了几个HCl，这个需要算出来吗？以后写文章，审稿人会不会纠结这个问题啊
拜托大家给些意见啊,先谢过了！
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1楼 2011-06-03 09:07:13
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linyan1219

木虫 (正式写手)
★
warlen(金币+1): 谢谢参与 2011-06-09 14:33:59
引用回帖:
Originally posted by chinarencxp at 2011-06-03 12:44:36:
肯定是有影响的，我们作新药的话，游离态的与盐酸盐或三氟乙酸盐的活性结果是不一样的。最好一致才有说服力

那我把参照组的原料药也做成盐酸盐，再测活，这样可以吗？
再就是前面说的，上了几个 HCl 的问题，不知你有什么建议呢？
感谢！
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5楼2011-06-03 15:01:23
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linyan1219

木虫 (正式写手)
引用回帖:
Originally posted by nkbeholder at 2011-06-03 10:56:57:
你要是做仿制，那就必须跟原研一样。
创新就无所谓了。
上了几个HCl也是结构确证的内容吧，
应该是要算出来的。

应该是创新的。我们是对之前的药进行修饰衍生，以前测试的没有成盐活性都不错，想要筛选新药的。但这批化合物稳定性不太好，就成盐了。
同样方法做成的盐酸盐，还是要确证结构吗？
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6楼2011-06-03 15:07:57
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linyan1219

木虫 (正式写手)
引用回帖:
Originally posted by huangq816 at 2011-06-08 14:03:35:
是这样的：首先假设分子式为A xHCl，A为自由碱，x为盐酸分子的个数。HPLC主要是测定自由碱的含量，通过对照品外标出自由碱的含量，也就可以计算出自由碱的百分含量。据A%=(Ma)/(Ma+xMHCl)，就可以计算出成盐的分子 ...

不太明白。我的HPLC 流动相用的是pH=3的缓冲盐与甲醇体系，即使分子在外面为成盐，在柱子中应该也都成盐了吧。
另外我试过了分子中两个氮原子都极易成盐，我的HCl 通的不少，估计全成盐了吧。就是需要验证一下了
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14楼2011-06-09 10:31:57
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