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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 质量控制 » 化合物做成盐酸盐的测活问题
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linyan1219

木虫 (正式写手)

[求助] 化合物做成盐酸盐的测活问题

最近新合成了几个化合物，由于稳定性不太好就做成了盐酸盐，打算去测活。但是买到的原料药不是盐酸盐的，测活会不会有问题啊？我的测试有的是小鼠灌胃，也有回肠肌注射的。要是注射的话，会不会差别太大啊。不知要不要跟测活那边商量下，测试前调pH 再测试呢，对比呢？
还有就是要不把原料药也成盐了，这样会不会也不太妥啊？
再就是，我的化合物里有几个氮原子（都有吡啶氮和哌啶氮，个别化合物有氨基），成盐时不知上了几个HCl，这个需要算出来吗？以后写文章，审稿人会不会纠结这个问题啊
拜托大家给些意见啊,先谢过了！
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1楼2011-06-03 09:07:13
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刀锋浪子

木虫 (正式写手)

无业游民

【答案】应助回帖

linyan1219(金币+1): 谢谢 2011-06-03 14:51:29
测活性的问题我不太了解，但是你要是成盐的话，如果搞不清成了几个盐，和那几氮成的盐，发文章被毙的可能性太大了，这些问题搞不清楚，你的测活实验的意义我认为也值得商榷
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2楼2011-06-03 10:20:21
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nkbeholder

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

linyan1219(金币+1): 谢谢 2011-06-03 15:02:30
你要是做仿制，那就必须跟原研一样。
创新就无所谓了。
上了几个HCl也是结构确证的内容吧，
应该是要算出来的。
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3楼2011-06-03 10:56:57
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chinarencxp

木虫 (正式写手)

夏天的风

【答案】应助回帖

linyan1219(金币+1): 谢谢 2011-06-03 14:58:53
肯定是有影响的，我们作新药的话，游离态的与盐酸盐或三氟乙酸盐的活性结果是不一样的。最好一致才有说服力
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白天不懂夜的黑
4楼2011-06-03 12:44:36
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linyan1219

木虫 (正式写手)
★
warlen(金币+1): 谢谢参与 2011-06-09 14:33:59
引用回帖:
Originally posted by chinarencxp at 2011-06-03 12:44:36:
肯定是有影响的，我们作新药的话，游离态的与盐酸盐或三氟乙酸盐的活性结果是不一样的。最好一致才有说服力

那我把参照组的原料药也做成盐酸盐，再测活，这样可以吗？
再就是前面说的，上了几个 HCl 的问题，不知你有什么建议呢？
感谢！
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5楼2011-06-03 15:01:23
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linyan1219

木虫 (正式写手)
引用回帖:
Originally posted by nkbeholder at 2011-06-03 10:56:57:
你要是做仿制，那就必须跟原研一样。
创新就无所谓了。
上了几个HCl也是结构确证的内容吧，
应该是要算出来的。

应该是创新的。我们是对之前的药进行修饰衍生，以前测试的没有成盐活性都不错，想要筛选新药的。但这批化合物稳定性不太好，就成盐了。
同样方法做成的盐酸盐，还是要确证结构吗？
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6楼2011-06-03 15:07:57
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chinarencxp

木虫 (正式写手)

夏天的风

【答案】应助回帖

linyan1219(金币+1): 就是不知道吡啶上的氮会不会成盐，没见过这种 2011-06-04 10:23:04
引用回帖:
Originally posted by linyan1219 at 2011-06-03 15:07:57:
应该是创新的。我们是对之前的药进行修饰衍生，以前测试的没有成盐活性都不错，想要筛选新药的。但这批化合物稳定性不太好，就成盐了。
同样方法做成的盐酸盐，还是要确证结构吗？

这要看有几个成盐的位置了，如果只有一个位置的话肯定就一个盐酸盐的
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白天不懂夜的黑
7楼2011-06-03 16:27:45
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wanggch123

荣誉版主 (文坛精英)

王版

优秀版主优秀版主优秀版主优秀版主

【答案】应助回帖

linyan1219(金币+1): 那可不可以在测活前调回碱性再测试呢 2011-06-04 10:22:56
首先结构要搞清楚吧

否则测活性也没什么意思哇
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努力奋斗，人生终将辉煌！
8楼2011-06-03 19:05:59
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sculixia

禁虫 (小有名气)
linyan1219(金币+1): 没有文献是我们自己做的，硫酸往浓盐酸里滴加产生氯化氢干燥后通到产品里成盐的 2011-06-04 10:19:56
本帖内容被屏蔽
9楼2011-06-03 23:32:04
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chinarencxp

木虫 (正式写手)

夏天的风

【答案】应助回帖

★
zhychen2008(金币+1): 感谢回帖交流 2011-06-04 15:26:26
linyan1219(金币+1): 谢谢 2011-06-05 11:41:13
吡啶中的氮容易成为盐的，这个我经常遇到
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白天不懂夜的黑
10楼2011-06-04 11:09:22
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