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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 【交流】首过消除严重的药物为何还要做成缓释制剂？
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20051216

金虫 (正式写手)

[交流] 【交流】首过消除严重的药物为何还要做成缓释制剂？

如题，本人最近看了一篇英文文献，一个药物胃肠道吸收良好，但首过消除非常严重，因此生物利用度很低，但不知道为什么作者还要将其做成胃内溶解的缓释微囊呢？即使是药物胃部吸收良好，也改变不了它的消除呀？又是缓释？很是费解，望了解的同志帮我分析分析…… 谢谢！

[ Last edited by 20051216 on 2011-4-10 at 22:12 ]
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1楼 2011-04-10 11:27:18
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caizhengjun

木虫 (著名写手)
★
20051216(金币+1):谢谢参与
现在很多人都追求新剂型，啥也不管就缓控释、微囊、微球或软胶囊等，只想靠新剂型吸引眼球、增加含金量，其实有时更本没必要，甚至像楼主说的更本不可行。我看到一个药物t1/2大于12小时，居然还做成缓释呢。
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2楼2011-07-05 16:05:48
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caizhengjun

木虫 (著名写手)
我为我上面说的话后悔，我的想法观点错了。《新药制剂技术》上讲到1、现在有不少首过作用强的药物制备成缓控释制剂， 如普萘洛尔、美多洛尔、普罗帕酮 2、半衰期很短或很长的药物也制备成缓控释制剂 3、抗生素类药物也有制备成缓控释制剂， 如头孢氨苄、克拉霉素
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3楼2011-07-08 13:37:47
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20051216

金虫 (正式写手)
引用回帖:
Originally posted by caizhengjun at 2011-07-08 13:37:47:
我为我上面说的话后悔，我的想法观点错了。《新药制剂技术》上讲到1、现在有不少首过作用强的药物制备成缓控释制剂， 如普萘洛尔、美多洛尔、普罗帕酮 2、半衰期很短或很长的药物也制备成缓控释制剂 3、抗生素类药 ...

这些我也都学过，但不是很明白，虽然首过消除达到饱和后就可以，但还是理解起来有点难…… 缓释制剂的给药剂量是普通制剂的2-3倍，若是控制不好，体内很危险的
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4楼2011-07-08 19:09:29
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zblyyk

金虫 (小有名气)
★
20051216(金币+1):谢谢参与
我认为这些不能单一的看某个方面的条件，如：只看首过，或者只看半衰期。
首过效应强，另一方面，看看在体内的状态：浓度较高部位的累积和半衰期，以及治疗浓度等，结合起来看，也许缓释可以达到相应的要求；
半衰期长，如果该药物需要的体内浓度较高，且维持时间要长，缓释是一个不错的选择。

以上仅个人观点。
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5楼2011-07-09 08:06:05
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守望2012

铜虫 (小有名气)
★
20051216(金币+1):谢谢参与
可能代谢产物就是有效果的吧，或者他本身是前药
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6楼2011-07-11 17:35:49
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