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【求助】药物成什么盐好? 已有20人参与
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我现在的一个药物(含有哌嗪环)在氯化氢的有机溶剂当中成盐时候会少量降解,而且有机盐室温下也不稳定.会降解.因此准备成别的盐.这里有问题 1.当初成盐酸盐是看重它的水溶性好,现在换哪种酸好? 不会使这个化合物降解? 2.我想我的药物在酸性当中不稳定.因而会降解.那我是不是应该选那种酸性弱的酸呢? 3.选有机强酸可以吗?有机酸选哪种好? 4.所成的盐最终我是让其水溶性好.因而这也是考虑的. |
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 药物成盐 |
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7楼2010-05-23 17:31:33
nnnas
木虫 (著名写手)
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小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
koria0727(金币+1):多谢参与。 2010-05-24 08:12:57
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
koria0727(金币+1):多谢参与。 2010-05-24 08:12:57
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同意楼上观点，成盐水溶性好不好，其最终目的是为了获得较高生物利用度，同时还要考虑成盐后的贮存稳定性，晶型差异等， 成哪种盐好通常选择制备各种盐的产物，通过稳定性、BE、成盐工艺（工艺稳定性）等各项指标来选出最佳。 新药被别人仿制，有时是其它单位制备了更优的盐，而也有时候是制备了更好的晶型（主要就体现在生物利用度和稳定性两方面的差异）。 常用的盐基有：盐酸、硫酸、磷酸、氢溴酸、高氯酸、甲磺酸、乙酸、马来酸、酒石酸、枸橼酸等，特殊情况下还可考虑氨基酸或有活性的药物中心络合成盐。 |
8楼2010-05-24 00:37:55
