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【求助】药物成什么盐好? 已有20人参与
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我现在的一个药物(含有哌嗪环)在氯化氢的有机溶剂当中成盐时候会少量降解,而且有机盐室温下也不稳定.会降解.因此准备成别的盐.这里有问题 1.当初成盐酸盐是看重它的水溶性好,现在换哪种酸好? 不会使这个化合物降解? 2.我想我的药物在酸性当中不稳定.因而会降解.那我是不是应该选那种酸性弱的酸呢? 3.选有机强酸可以吗?有机酸选哪种好? 4.所成的盐最终我是让其水溶性好.因而这也是考虑的. |
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 药物成盐 |
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yujian8608
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2楼2010-05-22 00:55:18
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koria0727(金币+1):多谢参与。 2010-05-24 08:12:57
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同意楼上观点，成盐水溶性好不好，其最终目的是为了获得较高生物利用度，同时还要考虑成盐后的贮存稳定性，晶型差异等， 成哪种盐好通常选择制备各种盐的产物，通过稳定性、BE、成盐工艺（工艺稳定性）等各项指标来选出最佳。 新药被别人仿制，有时是其它单位制备了更优的盐，而也有时候是制备了更好的晶型（主要就体现在生物利用度和稳定性两方面的差异）。 常用的盐基有：盐酸、硫酸、磷酸、氢溴酸、高氯酸、甲磺酸、乙酸、马来酸、酒石酸、枸橼酸等，特殊情况下还可考虑氨基酸或有活性的药物中心络合成盐。 |
8楼2010-05-24 00:37:55
9楼2010-05-24 08:43:25
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koria0727(金币+2):感谢分享宝贵经验。欢迎常来。 2010-05-24 14:48:58
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首先：成盐酸盐后降解，不一定是因为这个盐是盐酸盐，成别的盐业可能降解，这其中你要考虑的是成盐后的物质是不是水分过大，或者很容易吸潮，或者是溶残过多，溶剂中含水分，致使你的药物降解，因为氯化氢只有在水溶液中才显示酸性； 其次：如果要选用其他的盐，也不能是挑哪几种，而是普选（一般常用的酸：酒石酸、柠檬酸、苹果酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、马来酸、富马酸、丁二酸、乙酸、盐酸、硫酸、磷酸等），得到盐之后，通过pH、吸湿性、稳定性初步的判断一下，把较好的的再进一步研究，测试水溶性啊、溶液稳定性、固体稳定性，当然最重要的还是要通过生物活性来判断哪个好； 第三：就是要考虑一下你的那个药物的晶型问题了，这个是在成盐中最复杂的问题，慢慢探索吧。同一种盐的不同晶型，稳定性、溶解性、吸潮性、生物活性都有很大的差别。 |
10楼2010-05-24 14:44:30