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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 质量控制 » 【求助】药物成什么盐好?
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

[交流] 【求助】药物成什么盐好? 已有20人参与

我现在的一个药物(含有哌嗪环)在氯化氢的有机溶剂当中成盐时候会少量降解,而且有机盐室温下也不稳定.会降解.因此准备成别的盐.这里有问题
1.当初成盐酸盐是看重它的水溶性好,现在换哪种酸好? 不会使这个化合物降解?
2.我想我的药物在酸性当中不稳定.因而会降解.那我是不是应该选那种酸性弱的酸呢?
3.选有机强酸可以吗?有机酸选哪种好?
4.所成的盐最终我是让其水溶性好.因而这也是考虑的.
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1楼 2010-05-21 23:38:09
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yujian8608

木虫 (职业作家)

平常心，平常心！
★
warlen(金币+1):谢谢参与 2010-05-22 09:03:56
可以试试磷酸盐
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有容乃大，无欲则刚。容是别人，欲是自己。
2楼2010-05-22 00:55:18
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lyg197616

新虫 (初入文坛)
★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
caoyuan521(金币+1):鼓励新手，请多多回帖和大家交流，你可以挺红包赚取金币。 2010-05-22 22:20:51
新手学习
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3楼2010-05-22 22:04:27
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lovefred

银虫 (正式写手)
★
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koria0727:多谢参与。 2010-05-23 08:32:55
能想到的都试下。。。。呵呵。。这个我觉得很难说。。
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4楼2010-05-22 22:17:51
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lovefred

银虫 (正式写手)
★
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引用回帖:
Originally posted by zxb1980083 at 2010-05-21 23:38:09:
我现在的一个药物(含有哌嗪环)在氯化氢的有机溶剂当中成盐时候会少量降解,而且有机盐室温下也不稳定.会降解.因此准备成别的盐.这里有问题
1.当初成盐酸盐是看重它的水溶性好,现在换哪种酸好? 不会使这个化合物降 ...

我建议楼主多做几个的目的是为了弄个专利。。防止别人仿制。。
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5楼2010-05-23 09:14:40
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dhd997

荣誉版主 (文坛精英)

自由人，我型我秀！

优秀版主
★
caoyuan521(金币+1):谢谢回帖交流。 2010-05-23 19:55:13
试试磺酸基
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人生不过几十年，成败荣辱都在天，是非恩怨莫在意，健康快乐最值钱，自古人间苦无边，看得高远境如仙，愿你不为凡事恼，轻松快乐每一天。
6楼2010-05-23 13:26:22
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87615784

金虫 (正式写手)
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caoyuan521(金币+1):谢谢回帖交流。 2010-05-23 19:42:55
成盐的话，不止是水溶性的问题，药理毒理方面也会有改变的，做这类东西最好是普筛，不可能只做一两种的。类似高通量筛选
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7楼2010-05-23 17:31:33
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nnnas

木虫 (著名写手)
★ ★
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koria0727(金币+1):多谢参与。 2010-05-24 08:12:57
引用回帖:
Originally posted by 87615784 at 2010-05-23 17:31:33:
成盐的话，不止是水溶性的问题，药理毒理方面也会有改变的，做这类东西最好是普筛，不可能只做一两种的。类似高通量筛选

同意楼上观点，成盐水溶性好不好，其最终目的是为了获得较高生物利用度，同时还要考虑成盐后的贮存稳定性，晶型差异等，
成哪种盐好通常选择制备各种盐的产物，通过稳定性、BE、成盐工艺（工艺稳定性）等各项指标来选出最佳。
新药被别人仿制，有时是其它单位制备了更优的盐，而也有时候是制备了更好的晶型（主要就体现在生物利用度和稳定性两方面的差异）。

常用的盐基有：盐酸、硫酸、磷酸、氢溴酸、高氯酸、甲磺酸、乙酸、马来酸、酒石酸、枸橼酸等，特殊情况下还可考虑氨基酸或有活性的药物中心络合成盐。
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8楼2010-05-24 00:37:55
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wzj_sxdt

银虫 (小有名气)
★
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学习了。。。
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9楼2010-05-24 08:43:25
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yjwu1982

金虫 (正式写手)
★ ★ ★
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koria0727(金币+2):感谢分享宝贵经验。欢迎常来。 2010-05-24 14:48:58
首先：成盐酸盐后降解，不一定是因为这个盐是盐酸盐，成别的盐业可能降解，这其中你要考虑的是成盐后的物质是不是水分过大，或者很容易吸潮，或者是溶残过多，溶剂中含水分，致使你的药物降解，因为氯化氢只有在水溶液中才显示酸性；
其次：如果要选用其他的盐，也不能是挑哪几种，而是普选（一般常用的酸：酒石酸、柠檬酸、苹果酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、马来酸、富马酸、丁二酸、乙酸、盐酸、硫酸、磷酸等），得到盐之后，通过pH、吸湿性、稳定性初步的判断一下，把较好的的再进一步研究，测试水溶性啊、溶液稳定性、固体稳定性，当然最重要的还是要通过生物活性来判断哪个好；
第三：就是要考虑一下你的那个药物的晶型问题了，这个是在成盐中最复杂的问题，慢慢探索吧。同一种盐的不同晶型，稳定性、溶解性、吸潮性、生物活性都有很大的差别。
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10楼2010-05-24 14:44:30
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