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Mrguerite

金虫 (正式写手)

天山茗客

[求助] 异构体能成药吗 已有12人参与

最近做了一个化合物,有四元环,存在顺反异构,初期没有拆分,得到的终产物HPLC顺反比例1:1,NMR也是一样,就有了这样的疑惑:有先例是混合物成药的吗?可有实例?后期工艺会有什么问题?路过的大牛来个可靠的答案
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mouse103

专家顾问 (著名写手)

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光学异构的消旋异构体成药的在以前比较多,例如沙丁胺醇,但是后期开发的药物基本上都是单一体,沙丁胺醇后来上市了单一异构体药物。再如西酞普兰,早期上市的是消旋体(喜普妙),后来上市了草酸艾斯西酞普兰(单一体),美国现在基本都不批准消旋药物。至于顺反异构体混合的药物相对少一些,但是也有,比如氯米芬就是顺反异构的混合物,你可以看看药典。
8楼2018-12-17 09:31:05
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surlamper

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

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顺反异构体的混合物能不能成药,要考虑单一顺式和单一反式两种化合物的药理毒理情况。
可能有多种情况:两种化合物药理毒理性质等效、一种化合物有活性另一种没有活性、一种有活性另一种有协同作用或拮抗作用、一种是主要的药理活性另一种是药理毒性等等……
已经上市的药,各种情形的都有,所以单一构型上市的有,消旋体上市的也有,这都是根据对某个具体的品种的科学研究做出的判断。已有的上市药品的情况,可能并不能指导你所做的化合物是做成单一构型还是混合物。
ForThoseDaysThatHaveAlmostBeenForgotten
12楼2018-12-18 11:51:25
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瑜瑾小卧龙

禁虫 (正式写手)

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2楼2018-12-16 20:58:11
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Mrguerite

金虫 (正式写手)

天山茗客

引用回帖:
2楼: Originally posted by 瑜瑾小卧龙 at 2018-12-16 20:58:11
混合物成药很正常啊,你不是药学出身的吧,只要没有明显毒性,好多都混合成药,比如奥美拉唑,他的单独一个异构体成药,比如埃索美拉唑。还有氧氟沙星,单独成药的左氧氟沙星
...

那混合异构体成药有的实例多吗?
3楼2018-12-16 21:09:37
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星星点炮

新虫 (职业作家)

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3楼: Originally posted by Mrguerite at 2018-12-16 21:09:37
那混合异构体成药有的实例多吗?...

只要能保证安全、有效、质量可控,混合物也可以成药。
论坛不允许在签名中做网站推广,请在三个工作内日将签名中的网址编辑掉,否则做禁言处理,谢谢合作
4楼2018-12-16 22:27:58
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wimm36

铁杆木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与,应助指数 +1
引用回帖:
3楼: Originally posted by Mrguerite at 2018-12-16 21:09:37
那混合异构体成药有的实例多吗?...

给你一个实例:布洛芬
一直生活在别处
5楼2018-12-17 08:10:19
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瑜瑾小卧龙

禁虫 (正式写手)

感谢参与,应助指数 +1
本帖内容被屏蔽

6楼2018-12-17 09:24:31
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yanqiwk

铁虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与,应助指数 +1
上面给的都是实例,其实还有挺多的,是不是异构体可以说和成药无关,但是如果API(化药小分子)存在异构体,同时计划以混合物成药,一般要求必须分别对异构体进行研究,如果研究结果证实可以使用混合物,那就用吧,简单点
7楼2018-12-17 09:26:11
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ULYSSEESWB

铁杆木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

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一年20亿的丁苯酞 了解下
9楼2018-12-17 09:35:05
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严研

铁杆木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

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这个还要看你产物的具体毒理和药性,药物的初级阶段是不怎么区分异构体的,直到“反应停事件”才被更为广泛的关注,被人们熟知。而迄今为止在用的混合成药还有很多。
10楼2018-12-17 21:53:05
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