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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 立项调研 » 异构体能成药吗
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Mrguerite

金虫 (正式写手)

天山茗客

[求助] 异构体能成药吗 已有12人参与

最近做了一个化合物，有四元环，存在顺反异构，初期没有拆分，得到的终产物HPLC顺反比例1:1，NMR也是一样，就有了这样的疑惑：有先例是混合物成药的吗？可有实例？后期工艺会有什么问题？路过的大牛来个可靠的答案
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1楼 2018-12-16 19:18:23
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mouse103

专家顾问 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
光学异构的消旋异构体成药的在以前比较多，例如沙丁胺醇，但是后期开发的药物基本上都是单一体，沙丁胺醇后来上市了单一异构体药物。再如西酞普兰，早期上市的是消旋体（喜普妙），后来上市了草酸艾斯西酞普兰（单一体），美国现在基本都不批准消旋药物。至于顺反异构体混合的药物相对少一些，但是也有，比如氯米芬就是顺反异构的混合物，你可以看看药典。
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8楼2018-12-17 09:31:05
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surlamper

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
顺反异构体的混合物能不能成药，要考虑单一顺式和单一反式两种化合物的药理毒理情况。
可能有多种情况：两种化合物药理毒理性质等效、一种化合物有活性另一种没有活性、一种有活性另一种有协同作用或拮抗作用、一种是主要的药理活性另一种是药理毒性等等……
已经上市的药，各种情形的都有，所以单一构型上市的有，消旋体上市的也有，这都是根据对某个具体的品种的科学研究做出的判断。已有的上市药品的情况，可能并不能指导你所做的化合物是做成单一构型还是混合物。
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ForThoseDaysThatHaveAlmostBeenForgotten
12楼2018-12-18 11:51:25
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普通回帖

瑜瑾小卧龙

禁虫 (正式写手)
本帖内容被屏蔽
2楼2018-12-16 20:58:11
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Mrguerite

金虫 (正式写手)

天山茗客
引用回帖:
2楼: Originally posted by 瑜瑾小卧龙 at 2018-12-16 20:58:11
混合物成药很正常啊，你不是药学出身的吧，只要没有明显毒性，好多都混合成药，比如奥美拉唑，他的单独一个异构体成药，比如埃索美拉唑。还有氧氟沙星，单独成药的左氧氟沙星
...

那混合异构体成药有的实例多吗？
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3楼2018-12-16 21:09:37
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星星点炮

新虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
引用回帖:
3楼: Originally posted by Mrguerite at 2018-12-16 21:09:37
那混合异构体成药有的实例多吗？...

只要能保证安全、有效、质量可控，混合物也可以成药。
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论坛不允许在签名中做网站推广，请在三个工作内日将签名中的网址编辑掉，否则做禁言处理，谢谢合作
4楼2018-12-16 22:27:58
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wimm36

铁杆木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
引用回帖:
3楼: Originally posted by Mrguerite at 2018-12-16 21:09:37
那混合异构体成药有的实例多吗？...

给你一个实例：布洛芬
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一直生活在别处
5楼2018-12-17 08:10:19
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瑜瑾小卧龙

禁虫 (正式写手)
感谢参与，应助指数 +1
本帖内容被屏蔽
6楼2018-12-17 09:24:31
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yanqiwk

铁虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
上面给的都是实例，其实还有挺多的，是不是异构体可以说和成药无关，但是如果API（化药小分子）存在异构体，同时计划以混合物成药，一般要求必须分别对异构体进行研究，如果研究结果证实可以使用混合物，那就用吧，简单点
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7楼2018-12-17 09:26:11
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ULYSSEESWB

铁杆木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
一年20亿的丁苯酞 了解下
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9楼2018-12-17 09:35:05
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严研

铁杆木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
这个还要看你产物的具体毒理和药性，药物的初级阶段是不怎么区分异构体的，直到“反应停事件”才被更为广泛的关注，被人们熟知。而迄今为止在用的混合成药还有很多。
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10楼2018-12-17 21:53:05
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