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Mrguerite

金虫 (正式写手)

天山茗客

应助: 0 (幼儿园)
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[求助] 异构体能成药吗已有12人参与

最近做了一个化合物，有四元环，存在顺反异构，初期没有拆分，得到的终产物HPLC顺反比例1:1，NMR也是一样，就有了这样的疑惑：有先例是混合物成药的吗？可有实例？后期工艺会有什么问题？路过的大牛来个可靠的答案

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1楼2018-12-16 19:18:23

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surlamper

金虫 (小有名气)

应助: 7 (幼儿园)
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虫号: 1136727
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性别: GG
专业: 药物化学

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1

顺反异构体的混合物能不能成药，要考虑单一顺式和单一反式两种化合物的药理毒理情况。
可能有多种情况：两种化合物药理毒理性质等效、一种化合物有活性另一种没有活性、一种有活性另一种有协同作用或拮抗作用、一种是主要的药理活性另一种是药理毒性等等……
已经上市的药，各种情形的都有，所以单一构型上市的有，消旋体上市的也有，这都是根据对某个具体的品种的科学研究做出的判断。已有的上市药品的情况，可能并不能指导你所做的化合物是做成单一构型还是混合物。