应《网络安全法》要求，自2017年10月1日起，未进行实名认证将不得使用互联网跟帖服务。为保障您的帐号能够正常使用，请尽快对帐号进行手机号验证，感谢您的理解与支持！

24小时热门版块排行榜    

小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 立项调研 » 异构体能成药吗
201/2返回列表12下一页
查看: 3580  |  回复: 19
只看楼主 @他人 存档 新回复提醒 (忽略) 收藏    在APP中查看

Mrguerite

金虫 (正式写手)

天山茗客

[求助] 异构体能成药吗 已有12人参与

最近做了一个化合物，有四元环，存在顺反异构，初期没有拆分，得到的终产物HPLC顺反比例1:1，NMR也是一样，就有了这样的疑惑：有先例是混合物成药的吗？可有实例？后期工艺会有什么问题？路过的大牛来个可靠的答案
回复此楼

» 猜你喜欢
1楼 2018-12-16 19:18:23
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

mouse103

专家顾问 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
光学异构的消旋异构体成药的在以前比较多，例如沙丁胺醇，但是后期开发的药物基本上都是单一体，沙丁胺醇后来上市了单一异构体药物。再如西酞普兰，早期上市的是消旋体（喜普妙），后来上市了草酸艾斯西酞普兰（单一体），美国现在基本都不批准消旋药物。至于顺反异构体混合的药物相对少一些，但是也有，比如氯米芬就是顺反异构的混合物，你可以看看药典。
赞一下(2人) 回复此楼
8楼2018-12-17 09:31:05
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

surlamper

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
顺反异构体的混合物能不能成药，要考虑单一顺式和单一反式两种化合物的药理毒理情况。
可能有多种情况：两种化合物药理毒理性质等效、一种化合物有活性另一种没有活性、一种有活性另一种有协同作用或拮抗作用、一种是主要的药理活性另一种是药理毒性等等……
已经上市的药，各种情形的都有，所以单一构型上市的有，消旋体上市的也有，这都是根据对某个具体的品种的科学研究做出的判断。已有的上市药品的情况，可能并不能指导你所做的化合物是做成单一构型还是混合物。
赞一下(1人) 回复此楼
ForThoseDaysThatHaveAlmostBeenForgotten
12楼2018-12-18 11:51:25
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
普通回帖

瑜瑾小卧龙

禁虫 (正式写手)
本帖内容被屏蔽
2楼2018-12-16 20:58:11
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

Mrguerite

金虫 (正式写手)

天山茗客
引用回帖:
2楼: Originally posted by 瑜瑾小卧龙 at 2018-12-16 20:58:11
混合物成药很正常啊，你不是药学出身的吧，只要没有明显毒性，好多都混合成药，比如奥美拉唑，他的单独一个异构体成药，比如埃索美拉唑。还有氧氟沙星，单独成药的左氧氟沙星
...

那混合异构体成药有的实例多吗？
赞一下 回复此楼
3楼2018-12-16 21:09:37
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

星星点炮

新虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
引用回帖:
3楼: Originally posted by Mrguerite at 2018-12-16 21:09:37
那混合异构体成药有的实例多吗？...

只要能保证安全、有效、质量可控，混合物也可以成药。
赞一下 回复此楼
论坛不允许在签名中做网站推广，请在三个工作内日将签名中的网址编辑掉，否则做禁言处理，谢谢合作
4楼2018-12-16 22:27:58
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

wimm36

铁杆木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
引用回帖:
3楼: Originally posted by Mrguerite at 2018-12-16 21:09:37
那混合异构体成药有的实例多吗？...

给你一个实例：布洛芬
赞一下 回复此楼
一直生活在别处
5楼2018-12-17 08:10:19
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

瑜瑾小卧龙

禁虫 (正式写手)
感谢参与，应助指数 +1
本帖内容被屏蔽
6楼2018-12-17 09:24:31
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

yanqiwk

铁虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
上面给的都是实例，其实还有挺多的，是不是异构体可以说和成药无关，但是如果API（化药小分子）存在异构体，同时计划以混合物成药，一般要求必须分别对异构体进行研究，如果研究结果证实可以使用混合物，那就用吧，简单点
赞一下 回复此楼
7楼2018-12-17 09:26:11
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

ULYSSEESWB

铁杆木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
一年20亿的丁苯酞 了解下
赞一下 回复此楼
9楼2018-12-17 09:35:05
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

严研

铁杆木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
这个还要看你产物的具体毒理和药性，药物的初级阶段是不怎么区分异构体的，直到“反应停事件”才被更为广泛的关注，被人们熟知。而迄今为止在用的混合成药还有很多。
赞一下 回复此楼
10楼2018-12-17 21:53:05
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
相关版块跳转 我要订阅楼主 Mrguerite 的主题更新
201/2返回列表12下一页
普通表情 龙 兔 虎 猫
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[考研] 0703化学调剂 ，六级已过，有科研经历 +14 曦熙兮 2026-03-15 14/700 2026-03-21 19:12 by ColorlessPI
[考研] 0703化学调剂 +4 妮妮ninicgb 2026-03-21 4/200 2026-03-21 18:39 by 学员8dgXkO
[考研] 299求调剂 +4 某某某某位 2026-03-21 4/200 2026-03-21 16:30 by barlinike
[考研] 求调剂 +3 .m.. 2026-03-21 4/200 2026-03-21 16:25 by barlinike
[考研] 一志愿西安交通大学材料工程专业 282分求调剂 +8 枫桥ZL 2026-03-18 10/500 2026-03-21 15:29 by Shawn0911
[考研] 0856材料专硕353求调剂 +3 NIFFFfff 2026-03-20 3/150 2026-03-21 10:23 by luoyongfeng
[考研] 299求调剂 +6 △小透明* 2026-03-17 6/300 2026-03-21 02:42 by JourneyLucky
[考研] 华东师范大学-071000生物学-293分-求调剂 +3 研究生何瑶明 2026-03-18 3/150 2026-03-21 01:30 by JourneyLucky
[考研] 324分 085600材料化工求调剂 +4 llllkkkhh 2026-03-18 4/200 2026-03-21 01:24 by JourneyLucky
[考研] 274求调剂 +10 S.H1 2026-03-18 10/500 2026-03-20 23:51 by JourneyLucky
[考研] 求调剂，一志愿:南京航空航天大学大学 ，080500材料科学与工程学硕，总分289分 +4 @taotao 2026-03-19 4/200 2026-03-20 22:14 by JourneyLucky
[考研] 材料学求调剂 +4 Stella_Yao 2026-03-20 4/200 2026-03-20 20:28 by ms629
[考研] 材料考研调剂 +3 xwt。 2026-03-19 3/150 2026-03-19 11:22 by w沐阳w
[考研] 一志愿985，本科211，0817化学工程与技术319求调剂 +10 Liwangman 2026-03-15 10/500 2026-03-19 10:25 by 无际的草原
[考研] 收复试调剂生 +4 雨后秋荷 2026-03-18 4/200 2026-03-18 14:16 by elevennnne
[考研] 考研求调剂 +3 橘颂. 2026-03-17 4/200 2026-03-17 21:43 by 有只狸奴
[考研] 有没有道铁/土木的想调剂南林，给自己招师弟中～ +3 TqlXswl 2026-03-16 7/350 2026-03-17 15:23 by TqlXswl
[考研] 275求调剂 +4 太阳花天天开心 2026-03-16 4/200 2026-03-17 10:53 by 功夫疯狂
[考研] 283求调剂 +3 听风就是雨； 2026-03-16 3/150 2026-03-17 07:41 by 热情沙漠
[考研] 一志愿211 0703方向310分求调剂 +3 努力奋斗112 2026-03-15 3/150 2026-03-16 16:44 by houyaoxu
信息提示
关闭
请填处理意见
关闭