应《网络安全法》要求，自2017年10月1日起，未进行实名认证将不得使用互联网跟帖服务。为保障您的帐号能够正常使用，请尽快对帐号进行手机号验证，感谢您的理解与支持！

24小时热门版块排行榜    

小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 立项调研 » 异构体能成药吗
202/2返回列表上一页12
查看: 3579  |  回复: 19
只看楼主 @他人 存档 新回复提醒 (忽略) 收藏    在APP中查看

gwmgyp

版主 (知名作家)

搬砖将

优秀版主优秀版主

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
引用回帖:
9楼: Originally posted by ULYSSEESWB at 2018-12-17 09:35:05
一年20亿的丁苯酞 了解下

目前上市的是消旋体，左旋丁苯酞活性较消旋的强一些
赞一下 回复此楼
gwmgyp
11楼2018-12-18 11:06:10
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

surlamper

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
顺反异构体的混合物能不能成药，要考虑单一顺式和单一反式两种化合物的药理毒理情况。
可能有多种情况：两种化合物药理毒理性质等效、一种化合物有活性另一种没有活性、一种有活性另一种有协同作用或拮抗作用、一种是主要的药理活性另一种是药理毒性等等……
已经上市的药，各种情形的都有，所以单一构型上市的有，消旋体上市的也有，这都是根据对某个具体的品种的科学研究做出的判断。已有的上市药品的情况，可能并不能指导你所做的化合物是做成单一构型还是混合物。
赞一下(1人) 回复此楼
ForThoseDaysThatHaveAlmostBeenForgotten
12楼2018-12-18 11:51:25
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

surlamper

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

具体实例的话，手性异构体的实例非常多，比如氨氯地平和左旋氨氯地平都是上市药品，阿托品和莨菪碱（莨菪碱是天然产物，阿托品做成消旋体上市）、丁苯酞和左旋丁苯酞（左旋丁苯酞貌似还没有获批上市）、奥美拉唑和埃索美拉唑，很多药品名称叫“艾司……”之类的，好多都是拆分的异构体。对于顺反异构体，比如他莫昔芬及其异构体的药理作用是相反的；比如氯哌噻吨是精神用药，它的异构体是具有抗菌作用而对神经疾病无效。
赞一下 回复此楼
ForThoseDaysThatHaveAlmostBeenForgotten
13楼2018-12-18 13:36:32
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

surlamper

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

具体实例的话，手性异构体的实例非常多，比如氨氯地平和左旋氨氯地平都是上市药品，阿托品和莨菪碱（莨菪碱是天然产物，阿托品做成消旋体上市）、丁苯酞和左旋丁苯酞（左旋丁苯酞貌似还没有获批上市）、奥美拉唑和埃索美拉唑，很多药品名称叫“艾司……”之类的，好多都是拆分的异构体。对于顺反异构体，比如他莫昔芬及其异构体的药理作用是相反的；比如氯哌噻吨是精神用药，它的异构体是具有抗菌作用而对神经疾病无效。
赞一下 回复此楼
ForThoseDaysThatHaveAlmostBeenForgotten
14楼2018-12-18 13:40:36
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

maol83

银虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
具体还要看单成分的药理毒理，如果含有异构体的混合物效果好，可能还要限定两者的含量比例范围
赞一下 回复此楼
努力
15楼2018-12-19 11:08:08
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

sunshine???

新虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
异构体可以成药啊，举个简单的例子，布洛芬两种异构体，临床上用的消旋体（因为一种构形会在体内转变为另一种有效的异构体）。

发自小木虫Android客户端
赞一下 回复此楼
16楼2018-12-19 12:01:02
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

ULYSSEESWB

铁杆木虫 (正式写手)
引用回帖:
11楼: Originally posted by gwmgyp at 2018-12-18 11:06:10
目前上市的是消旋体，左旋丁苯酞活性较消旋的强一些...

为了专利的创造性，石药把左旋活性写成了花
赞一下 回复此楼
17楼2018-12-19 21:25:51
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

淡薄明月

银虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

确定是有，之前有药物亚叶酸钙，是混合物，后来的研究发现其异构体左亚叶酸钙效果更优，所以单独作为一个新药。工艺上有什么问题，则不清楚，不过肯定要在合成工艺上做研究，使左旋的比例更高，降低成本。
赞一下 回复此楼
18楼2018-12-24 11:15:42
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

匿名

本帖仅楼主可见
赞一下
19楼2019-01-10 00:08:57
已阅   申请DRDEPI   回复此楼   编辑   查看我的主页

zhangmaook

新虫 (小有名气)
消旋体混合物倒是常见，可您这顺反异构，非手性HPLC就能分开的，NMR轻松看到两套峰，按理说应分开分别做药理毒理研究
赞一下 回复此楼
20楼2019-01-10 10:08:01
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
相关版块跳转 我要订阅楼主 Mrguerite 的主题更新
202/2返回列表上一页12
普通表情 龙 兔 虎 猫
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[考研] 化学工程321分求调剂 +18 大米饭！ 2026-03-15 22/1100 2026-03-21 20:20 by HH领袖
[考研] 考研调剂 +3 呼呼？~+123456 2026-03-21 3/150 2026-03-21 20:04 by 无际的草原
[考研] 材料与化工（0856）304求B区调剂 +3 邱gl 2026-03-20 7/350 2026-03-21 19:05 by 15709483992
[考研] 化学调剂 +4 yzysaa 2026-03-21 4/200 2026-03-21 18:35 by 学员8dgXkO
[考研] 266求调剂 +3 哇呼哼呼哼 2026-03-20 3/150 2026-03-21 16:46 by barlinike
[考研] 材料与化工（0856）304求 B区 调剂 +3 邱gl 2026-03-21 3/150 2026-03-21 13:47 by lature00
[考研] 能源材料化学课题组招收硕士研究生8-10名 +5 脱颖而出 2026-03-16 15/750 2026-03-21 10:16 by 脱颖而出
[考研] 一志愿天津大学化学工艺专业（081702）315分求调剂 +12 yangfz 2026-03-17 12/600 2026-03-21 03:30 by JourneyLucky
[考研] 307求调剂 +3 wyyyqx 2026-03-17 3/150 2026-03-21 03:20 by JourneyLucky
[考研] 一志愿 西北大学 ，070300化学学硕，总分287，双非一本，求调剂。 +3 晨昏线与星海 2026-03-18 3/150 2026-03-21 00:46 by JourneyLucky
[考研] 329求调剂 +9 想上学吖吖 2026-03-19 9/450 2026-03-20 22:01 by luoyongfeng
[考研] 319求调剂 +3 小力气珂珂 2026-03-20 3/150 2026-03-20 19:47 by JourneyLucky
[考研] 一志愿吉林大学材料学硕321求调剂 +11 Ymlll 2026-03-18 15/750 2026-03-20 19:40 by 丁丁*
[考研] 求调剂 +3 @taotao 2026-03-20 3/150 2026-03-20 19:35 by JourneyLucky
[考研] 工科材料085601 279求调剂 +7 困于星晨 2026-03-17 9/450 2026-03-20 17:38 by 无懈可击111
[考博] 招收博士1-2人 +3 QGZDSYS 2026-03-18 3/150 2026-03-20 11:58 by 呱呱呱呱叫
[考研] 0703化学调剂 +5 pupcoco 2026-03-17 8/400 2026-03-19 13:58 by houyaoxu
[考研] 301求调剂 +4 A_JiXing 2026-03-16 4/200 2026-03-17 17:32 by ruiyingmiao
[考研] 318求调剂 +3 Yanyali 2026-03-15 3/150 2026-03-16 16:41 by houyaoxu
[考研] 070303 总分349求调剂 +3 LJY9966 2026-03-15 5/250 2026-03-16 14:24 by xwxstudy
信息提示
关闭
请填处理意见
关闭