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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 立项调研 » 异构体能成药吗
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gwmgyp

版主 (知名作家)

搬砖将

优秀版主优秀版主

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
引用回帖:
9楼: Originally posted by ULYSSEESWB at 2018-12-17 09:35:05
一年20亿的丁苯酞 了解下

目前上市的是消旋体，左旋丁苯酞活性较消旋的强一些
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gwmgyp
11楼2018-12-18 11:06:10
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surlamper

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
顺反异构体的混合物能不能成药，要考虑单一顺式和单一反式两种化合物的药理毒理情况。
可能有多种情况：两种化合物药理毒理性质等效、一种化合物有活性另一种没有活性、一种有活性另一种有协同作用或拮抗作用、一种是主要的药理活性另一种是药理毒性等等……
已经上市的药，各种情形的都有，所以单一构型上市的有，消旋体上市的也有，这都是根据对某个具体的品种的科学研究做出的判断。已有的上市药品的情况，可能并不能指导你所做的化合物是做成单一构型还是混合物。
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ForThoseDaysThatHaveAlmostBeenForgotten
12楼2018-12-18 11:51:25
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surlamper

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

具体实例的话，手性异构体的实例非常多，比如氨氯地平和左旋氨氯地平都是上市药品，阿托品和莨菪碱（莨菪碱是天然产物，阿托品做成消旋体上市）、丁苯酞和左旋丁苯酞（左旋丁苯酞貌似还没有获批上市）、奥美拉唑和埃索美拉唑，很多药品名称叫“艾司……”之类的，好多都是拆分的异构体。对于顺反异构体，比如他莫昔芬及其异构体的药理作用是相反的；比如氯哌噻吨是精神用药，它的异构体是具有抗菌作用而对神经疾病无效。
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ForThoseDaysThatHaveAlmostBeenForgotten
13楼2018-12-18 13:36:32
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surlamper

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

具体实例的话，手性异构体的实例非常多，比如氨氯地平和左旋氨氯地平都是上市药品，阿托品和莨菪碱（莨菪碱是天然产物，阿托品做成消旋体上市）、丁苯酞和左旋丁苯酞（左旋丁苯酞貌似还没有获批上市）、奥美拉唑和埃索美拉唑，很多药品名称叫“艾司……”之类的，好多都是拆分的异构体。对于顺反异构体，比如他莫昔芬及其异构体的药理作用是相反的；比如氯哌噻吨是精神用药，它的异构体是具有抗菌作用而对神经疾病无效。
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ForThoseDaysThatHaveAlmostBeenForgotten
14楼2018-12-18 13:40:36
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maol83

银虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
具体还要看单成分的药理毒理，如果含有异构体的混合物效果好，可能还要限定两者的含量比例范围
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努力
15楼2018-12-19 11:08:08
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sunshine???

新虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
异构体可以成药啊，举个简单的例子，布洛芬两种异构体，临床上用的消旋体（因为一种构形会在体内转变为另一种有效的异构体）。

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16楼2018-12-19 12:01:02
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ULYSSEESWB

铁杆木虫 (正式写手)
引用回帖:
11楼: Originally posted by gwmgyp at 2018-12-18 11:06:10
目前上市的是消旋体，左旋丁苯酞活性较消旋的强一些...

为了专利的创造性，石药把左旋活性写成了花
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17楼2018-12-19 21:25:51
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淡薄明月

银虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

确定是有，之前有药物亚叶酸钙，是混合物，后来的研究发现其异构体左亚叶酸钙效果更优，所以单独作为一个新药。工艺上有什么问题，则不清楚，不过肯定要在合成工艺上做研究，使左旋的比例更高，降低成本。
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18楼2018-12-24 11:15:42
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匿名

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19楼2019-01-10 00:08:57
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zhangmaook

新虫 (小有名气)
消旋体混合物倒是常见，可您这顺反异构，非手性HPLC就能分开的，NMR轻松看到两套峰，按理说应分开分别做药理毒理研究
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20楼2019-01-10 10:08:01
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