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Mrguerite

金虫 (正式写手)

天山茗客

[求助] 异构体能成药吗已有12人参与

最近做了一个化合物,有四元环,存在顺反异构,初期没有拆分,得到的终产物HPLC顺反比例1:1,NMR也是一样,就有了这样的疑惑:有先例是混合物成药的吗?可有实例?后期工艺会有什么问题?路过的大牛来个可靠的答案
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surlamper

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

具体实例的话,手性异构体的实例非常多,比如氨氯地平和左旋氨氯地平都是上市药品,阿托品和莨菪碱(莨菪碱是天然产物,阿托品做成消旋体上市)、丁苯酞和左旋丁苯酞(左旋丁苯酞貌似还没有获批上市)、奥美拉唑和埃索美拉唑,很多药品名称叫“艾司……”之类的,好多都是拆分的异构体。对于顺反异构体,比如他莫昔芬及其异构体的药理作用是相反的;比如氯哌噻吨是精神用药,它的异构体是具有抗菌作用而对神经疾病无效。
ForThoseDaysThatHaveAlmostBeenForgotten
14楼2018-12-18 13:40:36
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瑜瑾小卧龙

禁虫 (正式写手)

本帖内容被屏蔽

2楼2018-12-16 20:58:11
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Mrguerite

金虫 (正式写手)

天山茗客

引用回帖:
2楼: Originally posted by 瑜瑾小卧龙 at 2018-12-16 20:58:11
混合物成药很正常啊,你不是药学出身的吧,只要没有明显毒性,好多都混合成药,比如奥美拉唑,他的单独一个异构体成药,比如埃索美拉唑。还有氧氟沙星,单独成药的左氧氟沙星
...

那混合异构体成药有的实例多吗?
3楼2018-12-16 21:09:37
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星星点炮

新虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

感谢参与,应助指数 +1
引用回帖:
3楼: Originally posted by Mrguerite at 2018-12-16 21:09:37
那混合异构体成药有的实例多吗?...

只要能保证安全、有效、质量可控,混合物也可以成药。
论坛不允许在签名中做网站推广,请在三个工作内日将签名中的网址编辑掉,否则做禁言处理,谢谢合作
4楼2018-12-16 22:27:58
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