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API哪些性质会影响溶出 已有4人参与
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很多药物同一种晶型，但是不同批次或者溶剂体系制备的API差异特别大，为何？希望大家给点看法 做同一个晶型，第一批使用A溶剂结晶，但是在做第二批时使用B溶剂结晶，发现杂质去除的更干净。结果两批物料差异很大，同样的处方工艺，第一批与原研品溶出数据一致，第二批结果很差，然后把第二批物料再用A溶剂重结晶，发现得到的API进行压片（同样的处方工艺），溶出还是很差。 两个批次的晶型经过检测都是同一晶型，DSC也一致，粒径也差不多，基本220. 所以问问大家产生这种现象的原因是什么？是不是还有我们没有关注到的一些参数。 接下来我们做合成还需注意什么？谢谢了。 |
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shidongke
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【答案】应助回帖
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昨天还刚翻译了一篇塞来昔布的文献，说的晶型一样，晶体形状不一样，它的表面润湿性不同，自然溶出就不一样。 还有溶出度仪分析一定要验证可靠。不知道第二批重结晶后与第一批是同时进行溶出对比的。 另外你的晶型表征方法也不多，还有SEM，X单晶衍射，TGA，晶体表面研究都还没试 文献题目是： crystal期刊 Impact of Crystal Habit on Biopharmaceutical Performance of Celecoxib 摘要：BSC2类在药物制剂中有难度。晶型的各向异性影响物理化学性质，如润湿性。本文研究了塞来昔布的2种晶格 针状晶型（CEL-A）和片状晶型（CEL-P），分别用甲苯在25℃和60℃条件下重结晶。片状晶型明显比针状晶型的溶出度快，在口服 生物利用度研究中的Cmax和Tmax都高于针状晶型。原因是片状晶型有足够的亲水表面。可从润湿性和表面自由能测定和表面化学（XPS,晶体结构模型，晶体表面指数）测定来论证。 |
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shidongke
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