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不想游走的鱼

铜虫 (小有名气)

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专业: 药剂学

[求助] pH1.2盐酸溶液中溶出曲线怪异已有11人参与

请各位指点：
一抑制H+-K+-ATP酶（质子泵）的胃药，API的溶解性很好，在水、pH4.5和pH6.8介质中15min溶出完全，但在pH1.2盐酸溶液中出现了诡异现象：
1、API在10min 溶出完（最大量90%），随着时间延长而下降，在120min时达到40%，随即将溶出杯的溶液超声，含量100%左右，说明API以某种形式存在，但未检出；
2、根据1的情况进行了回收实验、滤膜吸附实验、介质脱气实验，检测方法改变等相关实验，最终排除了以上因素的干扰；
3、在pH1.2盐酸溶液中复测，操作过程、检测方法均与1相同，数据重新性差，API在10min 溶出不完（最大量70%），随着时间延长而下降，在120min时达到60%，
4、初步确定溶出介质选择pH6.8，但pH1.2的问题和现象何解，

未命名1.JPG

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1楼 2015-10-19 14:19:53

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soswanghui

银虫 (小有名气)

应助: 13 (小学生)
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虫号: 806652
注册: 2009-07-10
性别: GG
专业: 药物学其他科学问题

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1

不是降解，那有可能是转晶了，转晶是可能出现溶解度下降的，你先查阅下你那个API有多少种晶型，在盐酸介质中开始可以溶解度，但是随着时间延长溶解度增大，你可以将沉淀物检个XRD及DSC，看下晶型是否跟初始API一致，至于原研参比制剂也是如此，可能确实是这样，搞不好这个药物需要跟食物一起服用（推测），再或者，你可以查下这个药的审评资料或者专利，看下原研有没有多介质方面的一些说明，然后也可以看下临床数据，生物利用多怎么样，以佐证自己的推测。弄清楚以后，再考虑盐酸介质怎么做。