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zhychen2008

至尊木虫 (著名写手)

[交流] 琥珀酸盐在pH1.2溶出介质转化

进行琥珀酸索利那新片的溶出度研究时,使用pH1.2溶出介质,终点时差不多一半片剂溶出度只能达到87%,另外一部分可以完全溶出。
4.5,6.8及水均可完全溶出。
对照品溶液经过24h还是比较稳定的。尤其是酸性介质中更为稳定。
因此,是否在pH1.2溶出介质中,琥珀酸索利那新转化为盐酸索利那新?是否有虫友遇到类似问题?
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zhychen2008: 金币+2, 多谢回帖交流 2014-09-10 23:20:34
没做过类似的项目。文献中看到过磺酸盐转换成盐酸盐。
如果存在转换,那么应该都转。条件允许再做一次吗?允许的话,可以在做一次看看。

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
水滴石穿!!
2楼2014-09-10 17:25:29
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zhychen2008

至尊木虫 (著名写手)

引用回帖:
2楼: Originally posted by News at 2014-09-10 17:25:29
没做过类似的项目。文献中看到过磺酸盐转换成盐酸盐。
如果存在转换,那么应该都转。条件允许再做一次吗?允许的话,可以在做一次看看。

做了自制的片剂,也是这个情况,好在二者较为相似,但是不知道是什么原因。
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3楼2014-09-10 23:20:23
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zhychen2008

至尊木虫 (著名写手)

引用回帖:
2楼: Originally posted by News at 2014-09-10 17:25:29
没做过类似的项目。文献中看到过磺酸盐转换成盐酸盐。
如果存在转换,那么应该都转。条件允许再做一次吗?允许的话,可以在做一次看看。

此外,四种溶出介质进行比较的话,相似因子都是大于50。你们一般是不是做到更高,比如都大于70?
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4楼2014-09-10 23:22:29
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zhychen2008: 金币+2, 多谢回帖交流 2014-09-11 12:05:51
如果真要探究是否存在盐型转换,这个比较麻烦,采用不同方法进行各种表征。我们一般都做到70左右,因为小试规模太小,为了保险就提高要求。

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
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5楼2014-09-11 06:45:23
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grf8298

木虫 (小有名气)

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zhychen2008: 金币+2, 多谢回帖交流 2014-09-11 12:05:26
可看谢沐风老师的一篇文章《具有区分力的溶出曲线》,其实只要与原研厂家的溶出相似就行了。

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6楼2014-09-11 08:30:25
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hhywfj

新虫 (小有名气)

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zhychen2008: 金币+1, 多谢回帖交流 2014-09-11 12:06:07
个人觉得只要与参比一致即可,如果非要弄清楚的话,你可以找合成人员帮你分析分析。另外,对于相似因子,高点当然更好!
7楼2014-09-11 09:11:09
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