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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 请高手帮忙设计剂型，感激不尽
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0745324

铁杆木虫 (正式写手)

[求助] 请高手帮忙设计剂型，感激不尽 已有3人参与

A为天然皂苷类化合物，在大鼠体内的口服绝对生物利用度为0.413%（数据未发表），经实验证实如下一些原因导致其生物利用度低：肠道渗透性差，是外排蛋白MRP的底物，在肠道被菌群水解，是I、II相代谢酶的底物，被通过胆汁大量和快速的排泄，在胃中被酶降解等。
    A的LgP值为1.33，在水中平衡溶解度约为10 mg/mL，根据BCS分类系统，其属于BCS III类药物。
    A的分子量为930（>500），氢键给体数为11（>5），氢键受体数为18（>10）。由此可见，A的分子量、氢键给体数和氢键受体数的过大是导致A肠道渗透性差的部分原因。
   我打算将A制备成磷脂复合物以提高其脂溶性。但制备成磷复以后，发现A的LgP由1.33降低为0.801，并且其在水中溶解度、在正辛醇中溶解度均降低，溶出度降低，
      请各位能否给我出个主意，这个剂型还可以怎么设计啊
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1楼 2015-07-11 10:57:55
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summers1985

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
0745324: 金币+5, ★★★很有帮助, 谢谢 2015-07-15 09:31:40
要不要尝试做成缓释制剂呢
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存在X总是开玩笑。
2楼2015-07-11 18:53:25
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0745324

铁杆木虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by summers1985 at 2015-07-11 18:53:25
要不要尝试做成缓释制剂呢

谢谢。但做成缓释的依据是什么呢？
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3楼2015-07-11 19:35:33
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223023

金虫 (小有名气)

小不点

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
0745324: 金币+5, ★★★很有帮助, 谢谢 2015-07-15 09:31:32
看你的治疗目的，是否可以设计成巴布剂外贴给药！这样就能避免消化道的代谢问题
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4楼2015-07-14 17:00:52
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0745324

铁杆木虫 (正式写手)
引用回帖:
4楼: Originally posted by 223023 at 2015-07-14 17:00:52
看你的治疗目的，是否可以设计成巴布剂外贴给药！这样就能避免消化道的代谢问题

恩，理论上可以试试。但是我的给药剂量太大，分子量也>500。。。。
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5楼2015-07-15 09:31:24
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脂质体

至尊木虫 (知名作家)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
0745324: 金币+5, ★★★★★最佳答案 2015-07-20 15:07:30
把皂苷的糖羟基成酯，减少氢键，提高脂溶性，或许可以增加跨膜能力。
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6楼2015-07-20 14:00:11
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