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0745324铁杆木虫 (正式写手)
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[求助]
请高手帮忙设计剂型，感激不尽 已有3人参与
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A为天然皂苷类化合物，在大鼠体内的口服绝对生物利用度为0.413%（数据未发表），经实验证实如下一些原因导致其生物利用度低：肠道渗透性差，是外排蛋白MRP的底物，在肠道被菌群水解，是I、II相代谢酶的底物，被通过胆汁大量和快速的排泄，在胃中被酶降解等。 A的LgP值为1.33，在水中平衡溶解度约为10 mg/mL，根据BCS分类系统，其属于BCS III类药物。 A的分子量为930（>500），氢键给体数为11（>5），氢键受体数为18（>10）。由此可见，A的分子量、氢键给体数和氢键受体数的过大是导致A肠道渗透性差的部分原因。 我打算将A制备成磷脂复合物以提高其脂溶性。但制备成磷复以后，发现A的LgP由1.33降低为0.801  ，并且其在水中溶解度、在正辛醇中溶解度均降低，溶出度降低， 请各位能否给我出个主意，这个剂型还可以怎么设计啊  |
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summers1985
木虫 (著名写手)
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2楼2015-07-11 18:53:25