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0745324铁杆木虫 (正式写手)
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请高手帮忙设计剂型,感激不尽 已有3人参与
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A为天然皂苷类化合物,在大鼠体内的口服绝对生物利用度为0.413%(数据未发表),经实验证实如下一些原因导致其生物利用度低:肠道渗透性差,是外排蛋白MRP的底物,在肠道被菌群水解,是I、II相代谢酶的底物,被通过胆汁大量和快速的排泄,在胃中被酶降解等。 A的LgP值为1.33,在水中平衡溶解度约为10 mg/mL,根据BCS分类系统,其属于BCS III类药物。 A的分子量为930(>500),氢键给体数为11(>5),氢键受体数为18(>10)。由此可见,A的分子量、氢键给体数和氢键受体数的过大是导致A肠道渗透性差的部分原因。 我打算将A制备成磷脂复合物以提高其脂溶性。但制备成磷复以后,发现A的LgP由1.33降低为0.801 ,并且其在水中溶解度、在正辛醇中溶解度均降低,溶出度降低,![]() 请各位能否给我出个主意,这个剂型还可以怎么设计啊 ![]() ![]() |
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,并且其在水中溶解度、在正辛醇中溶解度均降低,溶出度降低,

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