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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 晶型转化和药物分子的熔点之间有关系吗？
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重新搁浅

新虫 (初入文坛)

[求助] 晶型转化和药物分子的熔点之间有关系吗？ 已有6人参与

一个药物的熔点是190度，查到的关于药物的晶型专利中描述的新晶型的熔点在186度，新晶型的制备条件基本上都是将药物与一定比例的有机溶剂-水混合，加热至70-75度溶解，趁热抽滤，然后冷却析晶，用有机溶剂洗涤，40度真空干燥12小时即得。
我想问一下， 把这个药物用90%乙醇-水溶液制粒，然后在45度烘干，会引起晶型转化吗？
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1楼 2015-05-22 16:36:15
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
一般熔点越高，晶型越稳定，但这种不同的制备方法是否发生晶型转化，一般需要通过实验尝试，如果仅仅是温度或者湿度等的影响，是可以通过不同的实验条件组合绘制曲线，看两种晶型间是否有交叉，获得转化因素，一般国外的研发才会做这么细
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青春无悔
2楼2015-05-22 20:18:35
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uto918

铁虫 (初入文坛)
本帖内容被屏蔽
3楼2015-05-22 21:36:23
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dachuxie

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
要回答你的问题，最重要的是了解不同晶型的热力学关系。如果晶型1总是比2稳定(即单变性多晶型），那温度就没有决定性的作用，一般只是动力学作用或提高产率。如果是互变多晶型，那必须知道转化温度。例如，如果你这个药物的转化温度高于45度，那你可能就得到不同的晶型。
还有，如果你的药是水合物，就更复杂一点。
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蓝血凤凰
4楼2015-05-22 22:51:09
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wachina

至尊木虫 (知名作家)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
结果不是讨论出来的，是数据支撑的，制粒、干燥完后，测个粉末衍射即可
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5楼2015-05-25 10:42:40
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潇湘雨no1

铜虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

XRD跟踪监测喽，推测是没有用的
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风雨兼程
6楼2015-05-26 10:34:10
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阿武罗

木虫 (小有名气)
为什么不做一下呢，这种东西凭经验是很难得出正确结论的。
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铁甲依然在
7楼2015-05-26 11:05:16
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王的翅膀

铜虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

确定热力学参数，确定相互转化关系，你说的熔点是DSC测的相变温度？
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8楼2015-06-08 23:57:32
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ljzfine

铁虫 (著名写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by wangyc3 at 2015-05-22 20:18:35
一般熔点越高，晶型越稳定，但这种不同的制备方法是否发生晶型转化，一般需要通过实验尝试，如果仅仅是温度或者湿度等的影响，是可以通过不同的实验条件组合绘制曲线，看两种晶型间是否有交叉，获得转化因素，一般国 ...

不一定，我做过一熔点低10度，但热力学比熔点高的热力学更稳定，熔点高的悬浮于溶剂中加热下不经溶解直接转化为为低熔点的晶形

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9楼2016-02-28 12:15:40
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qjxu2

铜虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

做下变温XRD就可以知道了,光推测没用的
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10楼2016-02-29 08:33:22
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