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晶型转化和药物分子的熔点之间有关系吗?
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新虫
(初入文坛)
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虫号: 2254222
注册: 2013-01-22
专业: 药剂学
[
求助
]
晶型转化和药物分子的熔点之间有关系吗?
已有6人参与
一个药物的熔点是190度,查到的关于药物的晶型专利中描述的新晶型的熔点在186度,新晶型的制备条件基本上都是将药物与一定比例的有机溶剂-水混合,加热至70-75度溶解,趁热抽滤,然后冷却析晶,用有机溶剂洗涤,40度真空干燥12小时即得。
我想问一下, 把这个药物用90%乙醇-水溶液制粒,然后在45度烘干,会引起晶型转化吗?
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1楼
2015-05-22 16:36:15
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ljzfine
铁虫
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虫号: 1473148
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性别: GG
专业: 凝聚态物性I:结构、力学和
引用回帖:
2楼
:
Originally posted by
wangyc3
at 2015-05-22 20:18:35
一般熔点越高,晶型越稳定,但这种不同的制备方法是否发生晶型转化,一般需要通过实验尝试,如果仅仅是温度或者湿度等的影响,是可以通过不同的实验条件组合绘制曲线,看两种晶型间是否有交叉,获得转化因素,一般国 ...
不一定,我做过一熔点低10度,但热力学比熔点高的热力学更稳定,熔点高的悬浮于溶剂中加热下不经溶解直接转化为为低熔点的晶形
发自小木虫IOS客户端
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9楼
2016-02-28 12:15:40
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wangyc3
至尊木虫
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新药研发
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专业: 药剂学
【答案】应助回帖
感谢参与,应助指数 +1
一般熔点越高,晶型越稳定,但这种不同的制备方法是否发生晶型转化,一般需要通过实验尝试,如果仅仅是温度或者湿度等的影响,是可以通过不同的实验条件组合绘制曲线,看两种晶型间是否有交叉,获得转化因素,一般国外的研发才会做这么细
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青春无悔
2楼
2015-05-22 20:18:35
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uto918
铁虫
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3楼
2015-05-22 21:36:23
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dachuxie
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【答案】应助回帖
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要回答你的问题,最重要的是了解不同晶型的热力学关系。如果晶型1总是比2稳定(即单变性多晶型),那温度就没有决定性的作用,一般只是动力学作用或提高产率。如果是互变多晶型,那必须知道转化温度。例如,如果你这个药物的转化温度高于45度,那你可能就得到不同的晶型。
还有,如果你的药是水合物,就更复杂一点。
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蓝血凤凰
4楼
2015-05-22 22:51:09
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