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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 不同厂家的药物晶型相同，但是溶解度差距2-3倍，怎么判断差异？
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km031783

铁虫 (初入文坛)

[求助] 不同厂家的药物晶型相同，但是溶解度差距2-3倍，怎么判断差异？ 已有7人参与

我遇到一种PH依耐的药物，随PH增加而溶解度降低。
获得两个不同厂家的原料，溶解度差距2-3倍，由于不能获得合成工艺，想从两个原料的性质判断不同之处。
1、晶型检测结果显示均相同，且与原研相同。
2、平衡溶解度结果显示，PH2.0后溶解度急剧下降，两种原料在PH6.8中差距2-3倍。
3、原料的粒度已经考察，初始原料粒度有差异，但是处理后，粒度相似，处方工艺相同的样品PH6.8中的溶出仍旧差距2-3倍。

各位大神，帮忙分析一下。:hand:
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1楼 2015-04-23 10:31:26
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回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

youxingyi

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
km031783: 金币+1, ★有帮助, 这个我们也想过，但是结晶工艺比较复杂，降温析晶过程尝试改变，但是晶型改变了，而致密性是不是可以采用敲实密度简单判断下？ 2015-04-23 11:24:16
km031783: 金币+1, ★有帮助 2015-04-23 13:10:11
原料最后精制工艺不同。例如降温析晶，梯度降温的肯定物料致密性高，同等条件下溶解性慢。急剧降温肯定物料结构上疏松，同等条件下溶解性快。这些微观上的物理性状只有你在研发过程中才可能有体会。
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2楼2015-04-23 11:05:14
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youxingyi

木虫 (著名写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by youxingyi at 2015-04-23 11:05:14
原料最后精制工艺不同。例如降温析晶，梯度降温的肯定物料致密性高，同等条件下溶解性慢。急剧降温肯定物料结构上疏松，同等条件下溶解性快。这些微观上的物理性状只有你在研发过程中才可能有体会。

恐怕不够，最近研发申报的一个品种，就是因为原料中试把精制降温条件改了，制剂的溶出行为都有所不同，最后还是他们自己说的，不然我们定了的处方差点再动。就因为这个，耽误了我们个多月。
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3楼2015-04-23 11:27:02
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普通回帖

km031783

铁虫 (初入文坛)
引用回帖:
3楼: Originally posted by youxingyi at 2015-04-23 11:27:02
恐怕不够，最近研发申报的一个品种，就是因为原料中试把精制降温条件改了，制剂的溶出行为都有所不同，最后还是他们自己说的，不然我们定了的处方差点再动。就因为这个，耽误了我们个多月。...

问下，精致降温改变，原料的溶解度有没有大幅度改变？
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4楼2015-04-23 11:37:56
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dachuxie

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
km031783: 金币+1, ★有帮助, PKA不知道，但是知道是偏碱性的药物 2015-04-23 13:09:39
pKa是多少？是酸，碱，还是盐？

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
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蓝血凤凰
5楼2015-04-23 12:26:44
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voyager88

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
km031783: 金币+1, ★有帮助 2015-04-23 13:43:44
以前也遇见过，西地那非就是这个样子。该药就一个晶型，结晶溶剂不同，物理性质差异很大
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微信公众号：Pharmaguider（药事纵横），主页：www.pharmaguider.cn
6楼2015-04-23 13:27:46
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youxingyi

木虫 (著名写手)
引用回帖:
4楼: Originally posted by km031783 at 2015-04-23 11:37:56
问下，精致降温改变，原料的溶解度有没有大幅度改变？...

本来就是难溶难渗的药物，溶解度看不出问题。当你确定你的晶型都是一致的情况下，只能考虑物理性状了。
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7楼2015-04-23 16:26:09
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leakeydong

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
km031783(星海慧儿代发): 金币+1, 多谢回帖交流 2015-04-26 10:55:29
如果粒度没大的差异，晶型有一样，有可能是溶解快的样品中无定型含量高，溶解慢的样品无定型含量低。
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8楼2015-04-23 16:48:41
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凌宇雷池

超级版主 (文学泰斗)

小木虫科研大使\(^o^)/~

优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀区长优秀版主优秀版主优秀版主

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
km031783(星海慧儿代发): 金币+1, 多谢回帖交流 2015-04-26 10:55:45
这种情况很常见，晶型一致做成制剂之后溶解度差异很大，毕竟制剂过程辅料的加入会影响溶出，而国内很多辅料规格是赶不上国外的，制剂工艺的差异也会导致最终的溶解度差异，建议多研究一下制剂工艺
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上善若水\(^o^)/~2025\(^o^)/~
9楼2015-04-23 22:15:31
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pipwang

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
km031783(星海慧儿代发): 金币+1, 多谢回帖交流 2015-04-26 10:55:56
晶型检测结果显示均相同，且与原研相同……
有没有比较两者晶癖是否相同？
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10楼2015-04-23 22:55:29
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