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诺华乳腺癌试验药物Ribociclib(Lee011)的合成 已有6人参与
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该药物分子和辉瑞Palbociclib某些结构相似，其合成路线也部分接近： 嘧啶化合物S-1和环戊基胺S-2经过亲核芳香取代反应得到化合物S-3,通过Sonogashira反应，得到化合物S-4，随后在碱性条件下环化得到化合物S-5，随后在MnO2以及NaCN的条件下经过中间体S-6，随后二甲胺对S-6进攻得到S-7(其中S-5到S-6的可能途径是S-5被MnO2氧化得到醛，接受CN负离子进攻，所得到的醇继续被MnO2氧化，得到S-6)。 化合物S-8和S-9经过亲核芳香取代反应得到S-10,随后Boc保护氨基，氢化还原硝基得到化合物S-12。 将得到的化合物S-7和S-12通过Buchwald–Hartwig胺化反应得到化合物S-13，在HCl存在下脱除Boc保护基，得到化合物S-14，将其转化为琥珀酸盐即得到Ribociclib(Lee011)。  参考文献：WO2010020675 US20120115878 |
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8楼2015-05-11 23:41:38
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