应《网络安全法》要求，自2017年10月1日起，未进行实名认证将不得使用互联网跟帖服务。为保障您的帐号能够正常使用，请尽快对帐号进行手机号验证，感谢您的理解与支持！

24小时热门版块排行榜    

小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 资料求助 » 诺华乳腺癌试验药物Ribociclib(Lee011)的合成
北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
51/1返回列表
查看: 3092  |  回复: 10
只看楼主 @他人 存档 新回复提醒 (忽略) 收藏    在APP中查看
当前只显示满足指定条件的回帖，点击这里查看本话题的所有回帖

synfuture

银虫 (正式写手)

[交流] 诺华乳腺癌试验药物Ribociclib(Lee011)的合成 已有6人参与

该药物分子和辉瑞Palbociclib某些结构相似，其合成路线也部分接近：
嘧啶化合物S-1和环戊基胺S-2经过亲核芳香取代反应得到化合物S-3,通过Sonogashira反应，得到化合物S-4，随后在碱性条件下环化得到化合物S-5，随后在MnO2以及NaCN的条件下经过中间体S-6，随后二甲胺对S-6进攻得到S-7(其中S-5到S-6的可能途径是S-5被MnO2氧化得到醛，接受CN负离子进攻，所得到的醇继续被MnO2氧化，得到S-6)。
化合物S-8和S-9经过亲核芳香取代反应得到S-10,随后Boc保护氨基，氢化还原硝基得到化合物S-12。
将得到的化合物S-7和S-12通过Buchwald–Hartwig胺化反应得到化合物S-13，在HCl存在下脱除Boc保护基，得到化合物S-14，将其转化为琥珀酸盐即得到Ribociclib(Lee011)。
诺华乳腺癌试验药物Ribociclib(Lee011)的合成
参考文献：WO2010020675
US20120115878
回复此楼

» 收录本帖的淘帖专辑推荐

颛顼药学 人生 有机合成

» 猜你喜欢

» 本主题相关商家推荐: (我也要在这里推广)
药明康德招聘
1楼 2014-11-06 20:03:23
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

疏疏寒雨

禁虫 (小有名气)
本帖内容被屏蔽
8楼2015-05-11 23:41:38
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
查看全部 11 个回答

rgrthtrhtrh

新虫 (小有名气)
中国人肯定不干这样子的反应，都追求极致的省
赞一下 回复此楼
2楼2014-11-07 08:50:07
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

bq301

金虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
楼主怎么确定如此巧妙的结构具有某种特殊的性质

[ 发自小木虫客户端 ]
赞一下(1人) 回复此楼
Ascientistmustbeaartistatfirst！
3楼2014-11-07 08:56:03
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

synfuture

银虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by rgrthtrhtrh at 2014-11-07 08:50:07
中国人肯定不干这样子的反应，都追求极致的省

4楼2014-11-07 10:35:54
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
查看全部 11 个回答
普通表情 龙 兔 虎 猫 高级回复 (可上传附件)
最具人气热帖推荐 [查看全部] 作者 回/看 最后发表
[考研] 一志愿北京化工大学材料与化工（085600）296求调剂 +13 稻妻小编 2026-03-26 13/650 2026-03-29 08:20 by fmesaito
[考研] 0856材料化工调剂 总分330 +13 zhubinhao 2026-03-27 13/650 2026-03-29 07:42 by 无际的草原
[考研] 一志愿211 初试270分 求调剂 +8 谷雨上岸 2026-03-23 9/450 2026-03-29 01:00 by 我是小康
[考研] 11408软件工程求调剂 +3 Qiu学ing 2026-03-28 3/150 2026-03-28 21:50 by zhq0425
[考研] 求调剂 +7 争取九点睡 2026-03-28 8/400 2026-03-28 21:07 by 争取九点睡
[考研] 调剂 +3 好好读书。 2026-03-28 3/150 2026-03-28 12:04 by 王保杰33
[考研] 张芳铭-中国农业大学-环境工程专硕-298 +4 手机用户 2026-03-26 4/200 2026-03-28 07:17 by mmm just
[考研] 295求调剂 +5 1428151015 2026-03-27 6/300 2026-03-28 04:04 by fmesaito
[考研] 材料与化工085600，总分304，本科有两篇sci参与，求调剂 +10 幸运的酱酱 2026-03-22 12/600 2026-03-27 16:08 by muchong357
[考研] 0856调剂 +5 求求让我有书读� 2026-03-26 6/300 2026-03-27 15:12 by caszguilin
[考研] 求调剂 一志愿 本科 北科大 化学 343 +6 13831862839 2026-03-24 7/350 2026-03-26 22:57 by 不吃魚的貓
[考研] 349求调剂 +4 李木子啊哈哈 2026-03-25 4/200 2026-03-26 22:49 by fmesaito
[考研] 一志愿天津大学339材料与化工求调剂 +3 江往卖鱼 2026-03-26 3/150 2026-03-26 09:42 by 王小欠i
[考研] 一志愿哈工大，085400，320，求调剂 +4 gdlf9999 2026-03-24 4/200 2026-03-25 23:01 by boxking200
[考研] 303求调剂 +6 蓝山月 2026-03-25 6/300 2026-03-25 22:47 by 418490947
[考研] 290分调剂求助 +3 吉祥止止陈 2026-03-25 3/150 2026-03-25 19:58 by barlinike
[考研] 302求调剂 +4 锦衣卫藤椒 2026-03-25 4/200 2026-03-25 16:29 by 功夫疯狂
[考研] 340求调剂 +5 话梅糖111 2026-03-24 5/250 2026-03-25 06:53 by ilovexiaobin
[考研] 材料专硕找调剂 +5 哈哈哈吼吼吼哈 2026-03-23 5/250 2026-03-24 19:07 by 了了了了。。
[考研] 一志愿河北工业大学0817化工278分求调剂 +7 jhybd 2026-03-23 12/600 2026-03-24 09:03 by jhybd
信息提示
关闭
请填处理意见
关闭