| 查看: 3407 | 回复: 10 | ||||||
[交流]
诺华乳腺癌试验药物Ribociclib(Lee011)的合成 已有6人参与
|
||||||
|
该药物分子和辉瑞Palbociclib某些结构相似，其合成路线也部分接近： 嘧啶化合物S-1和环戊基胺S-2经过亲核芳香取代反应得到化合物S-3,通过Sonogashira反应，得到化合物S-4，随后在碱性条件下环化得到化合物S-5，随后在MnO2以及NaCN的条件下经过中间体S-6，随后二甲胺对S-6进攻得到S-7(其中S-5到S-6的可能途径是S-5被MnO2氧化得到醛，接受CN负离子进攻，所得到的醇继续被MnO2氧化，得到S-6)。 化合物S-8和S-9经过亲核芳香取代反应得到S-10,随后Boc保护氨基，氢化还原硝基得到化合物S-12。 将得到的化合物S-7和S-12通过Buchwald–Hartwig胺化反应得到化合物S-13，在HCl存在下脱除Boc保护基，得到化合物S-14，将其转化为琥珀酸盐即得到Ribociclib(Lee011)。  参考文献：WO2010020675 US20120115878 |
回复此楼» 收录本帖的淘帖专辑推荐
 颛顼药学 | 人生 | 有机合成 |
» 猜你喜欢
🔥速览｜AACR 2026 mRNA肿瘤疫苗临床捷报
已经有0人回复
-
深圳理工大学和东南大学联合培养博士招生（2026年9月入学）
已经有11人回复
-
药理学论文润色/翻译怎么收费?
已经有244人回复
-
211高校2026年入学博士名额
已经有14人回复
-
211高校2026年入学博士名额
已经有15人回复
-
211高校2026年入学博士名额
已经有16人回复
-
海勃原辅料助力银屑病一线外用制剂开发
已经有0人回复
-
二乙烯基砜的合成路径
已经有4人回复
-
求一株[b]敲除MTAP(human)的HCT-116(人结肠癌细胞)/b]细胞
已经有0人回复
-
求助！求美国食品化学药典内容：FCC13【低聚果糖专论】
已经有0人回复
» 本主题相关商家推荐: (我也要在这里推广)
3楼2014-11-07 08:56:03
2楼2014-11-07 08:50:07
 |
4楼2014-11-07 10:35:54
5楼2014-11-07 10:36:30
6楼2014-11-07 11:39:27
|
|
7楼2014-11-10 20:30:01
|
本帖内容被屏蔽 |
8楼2015-05-11 23:41:38
|
谢谢分享 [ 发自小木虫客户端 ] |
9楼2015-05-12 08:53:43
10楼2015-07-21 10:43:08